Глазные капли
Глазные капли представляют собой водные или масляные растворы или тончайшие суспензии лекарственных веществ. Как и другие лекарства для глаз, они должны быть стерильны, стабильны, не содержать видимых невооруженным глазом механических загрязнений.
Основные требования к глазным каплям изложены в общей статье № 319 ГФХ.
В процессе приготовления глазных капель их стерильность обеспечивается термической стерилизацией (если стабильность лекарственного вещества позволяет это сделать) и соблюдением асептики. Но уже при первом же применении (сопряженном с открыванием склянки) капли обсеменяются микрофлорой. Наряду с термической стерилизацией в большинство глазных капель, приготовляемых в аптечных условиях, вводят антимикробные вещества для сохранения стерильности как при хранении,. так и при применении. К ним относятся мертиолат (0,005% ), этанолмеркурия хлорид (0,01%), цитилпиримидина хлорид (0,01%), хлорэтон (0,6%), нипагин (0,1%), левомицетин (0,15%), бензиловый спирт (0,9%). Наиболее активное антимикробное действие обеспечивается в присутствии борной кислоты.
Глазные капли нуждаются в изотонировании по отношению к слезной жидкости. При введении в глаз. неизотонических растворов появляются болевые ощущения, вызванные различием осмотических давлений слезной жидкости и раствора. Изотонирование глазных капель достигается их приготовлением па изотоническом растворе натрия хлорида (0,9±0,2%) или на другом изотоническом растворителе. При содержании лекарственных веществ в глазных каплях в концентрациях свыше 4% необходимость в изотонировании отпадает, поскольку осмотическое давление таких растворов приближается к осмотическому давлению слезной жидкости.
Поскольку растворителем для глазных капель чаще всего служит вода для инъекций, период их терапевтического действия невелик, в результате чего больному приходится проводить частые инстилляции, которые в свою очередь могут оказать неблагоприятное воздействие на глаз: нередко возникает аллергия к лекарственному веществу, увеличивается вероятность инфицирования. В связи с этим желательно увеличить продолжительность действия лекарственных веществ, применяемых в форме глазных капель. Это оказалось возможным при введении в их состав веществ, повышающих вязкость раствора. В качестве последних могут быть использованы поливиниловый спирт, метилцеллюлоза (в виде 1% раствора) или натрий-карбоксиметилцеллюлоза.
В глазных каплях должна также быть обеспечена стабильность лекарственных веществ. Тепловая стерилизация и длительное хранение глазных растворов в стеклянной таре ведут к разрушению многих лекарственных веществ (алкалоиды, обезболивающие и др.) вследствие окисления, щелочного гидролиза и т. д. При изготовлении глазных капель в аптеках часто возникает необходимость в их стабилизации, т. е. в добавлении вспомогательных веществ, повышающих устойчивость лекарственных веществ к неблагоприятным воздействиям.
Для стабилизации в глазных каплях солей цинка, некоторых алкалоидов, новокаина, мезатона используют. изотонический раствор борной кислоты (1,9%). Для солей адреналина и физостигмина на каждые 100 мл раствора добавляют 100 мг натрия сульфита. Стабилизацию растворов солей атропина, эфедрина, пилокарпина и скополамина осуществляют с помощью натрия хлорида, одно- и двузамещенного натрия фосфата.
Для освобождения от взвешенных частиц, способных вызвать механическое травмирование оболочек глаза, глазные капли фильтруют через лучшие сорта фильтровальной бумаги, причем под фильтр подкладывают небольшой комок длинноволокнистой ваты. Важно следить, чтобы после фильтрования концентрация раствора и его общий объем не уменьшились больше, чем допускается по установленным нормам.
При изготовлении глазных капель по прописям, часто встречающимся в рецептуре аптек, целесообразно прибегать к помощи внутриаптечных заготовок - концентратов, рассчитанных на установленные сроки. Это ускоряет приготовление глазных капель и освобождает от необходимости фильтрования малых количеств жидкости. Концентрированные растворы, применяемые для глазных капель, как и сами капли, в соответствии с указаниями ГФХ должны изготовляться в асептических условиях.
№ 135. Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% 10,0 DS. Глазные капли
Капли сульфацил-натрия (альбуцид) готовят на воде для инъекций в предварительно вымытой и простерилизованной посуде, необходимой для этого, включая отпускную склянку. 2 г сулфацил-натрия растворяют в 5 мл воды для инъекций и полученный раствор фильтруют через предварительно промытый водой для инъекций небольшой бумажный фильтр в сухую стерильную склянку. Затем к раствору добавляют остальную» воду, пропуская ее сквозь тот же фильтр до получения 10 мл раствора.
№ 136. Rp.: Ribeflavini 0,001
Ac. ascorbinici 0.1
Aq. pro inject. 10,0
MDS. Глазные капли
Аскорбиновую кислоту растворяют в воде для инъекций. Рибофлавин вводят в виде раствора 1 :5000 (внутриаптечная заготовка).
№ 137. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 10,0
DS. По 1-2 капди в каждый глаз 3-4 раза в день
Поскольку указанный в рецепте раствор пилокарпина гидрохлорида является сильно гипотоничным и вызывает при закапывании в глаз неприятные ощущения, его необходимо изото-нировать введением натрия хлорида. Соответствующий расчет изотонических эквивалентов приведен в ГФХ на с. 997. Из таблицы фармакопеи (а также в настоящем учебнике в разделе «Инъекционные растворы») следует, что изотонический эквивалент пилокарпина гидрохлорида по натрия хлориду равен 0,22, т. е. 1 г пилокарпина гидрохлорида создает такое же осмотическое давление, что и 0,22 г натрия хлорида. Следовательно, для доведения раствора до изотонической концентрации натрия хлорида следует взять:
Отвешенное количество натрия хлорида растворяют в воде для инъекций, в половинном количестве этого раствора (5 мл) растворяют 0,1 г пилокарпина гидрохлорида, фильтруют в отпускную склянку через промытый фильтр и затем к раствору добавляют через фильтр оставшийся раствор. Склянку оформляют к отпуску, помня, что пилокарпина гйдрохлорид является веществом списка А. Наклеивают этикетку «Обращаться с осторожностью».
№ 138. Rp.: Novocaini 0,1
Zinci sulfatis 0,025
Ac. borici q. s. ut f. sol. isotonica 10,0
DS. По 2 капли З раза в день
Рецепт предусматривает расчет необходимого количества борной кислоты для получения изотонического раствора, который осуществляют аналогично приведенному выше примеру. Для ускорения отпуска можно также воспользоваться заготовкой «0,25% раствор цинка сульфата в 2% растворе борной кислоты», которой следует взять 10 мл, растворяя в ней 0,1 г новокаина.
Широко прописывают в глазных каплях препараты антибиотиков, особенно стрептомицина сульфат и левомицетин. Для повышения стабильности глазные капли с антибиотиками готовят на стерильных буферных растворах. Так, например, глазные капли с левомицетином готовят на боратном буферном растворе, имеющем следующий состав:
Натрия хлорида
Натрия тетрабората аа 0,2
Кислоты борной 1,1
Воды дистиллированной 100,0
Указанный раствор предварительно стерилизуют при 100 °С 30 мин.
Глазные капли с другими антибиотиками готовят с использованием изотонического раствора натрия хлорида. В случае применения в глазных каплях бензилпенициллин-натриевой (калиевой) соли концентрацией 20 000-100 000 ЕД/мл в качестве растворителя используют также растворы скополамина, атропина, дионина, морфина.
В последнее время Ю. Ф. Майчуком и соавт. предложена новая глазная лекарственная форма - глазные лекарственные пленки, представляющие собой полимерные пластинки, растворимые в слезной жидкости и содержащие соответствующие лекарственные вещества. Применяют глазные, пленки путем закладывания за веко, где они смачиваются слезной жидкостью, приобретают эластичность и постепенно в течение 10- 40 мин растворяются, высвобождая содержащиеся в них водорастворимые лекарственные вещества.
28.06.2015