Скополия

 

Корневище скополии карниолийской - Rhizoma Scopoliae carniolicae

Скополия карниолийская - Scopolia carniolica Jacq.

Семейство пасленовые - Solanaceae

Другие названия:

- скополия кавказская

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 30-50 см, с мясистым слабоветвящимся корневищем, покрытым стеблевыми рубцами - границами годичных приростов. Надземная часть состоит из вегетативных побегов, несущих внизу 10-13 низовых сидячих, чешуевидных листьев, постепенно переходящих в серединные листья. Побег заканчивается верхушечным, рано опадающим цветком. У молодых или угнетенных генеративных экземпляров это единственный цветок. У более мощных растений под верхушечным цветком образуются 1-3 облиственных соцветия. Околоцветник двойной. Венчик колокольчатый или трубчато-колокольчатый, снаружи вишнево-фиолетовый или буро-красный, изнутри желтовато-бурый или бледно-фиолетовый. Плод - округлая, многосемянная, открывающаяся крышечкой коробочка, диаметром 0,5-1 см.

Скополия зацветает сразу после таяния снега, в марте-апреле, одновременно с развитием листьев. Размножается скополия главным образом вегетативно - нарастанием и ветвлением корневищ. Семенное размножение не играет существенной роли.

Цветет в марте-апреле; плоды созревают в мае-июне.

Значительно более богаты атропином и скополамином виды скополии из флоры Центральных Гималаев и Северного Тибета.

Скополия гималайская - Scopolia stramonifolia (Wall.) Sem.; в диком виде произрастает в Центральных Гималаях (Непал), во влажно-лесной зоне на высоте около 2000 м над уровнем моря. Введена в культуру. Характерны мощная развитая корневая система и стебли, достигающие высоты 1,5 м. От скополии карниолийской отличается чашечкой, которая имеет зеленовато-желтый цвет и почти равна венчику, и по густому опушению стеблей, листьев и чашечки. Сырьем являются корни - Radix Scopoliae stramonifoliae. Содержание алкалоидов превышает 2%. Большую их часть составляют жидкие алкалоиды (гигрин и др.). Кристаллических алкалоидов, среди которых основным является гиосциамин, около 0,7%. Это делает скополию гималайскую очень ценным источником получения алкалоидов гиосциамина и атропина.

Скополия тангутская - Scopolia tangutica Maxim.; семена завезены Н. М. Пржевальским в 1872 г. из Северного Тибетa и других горных районов Центральной Азии. На родине произрастает на высоте около 3000 м, но в России хорошо акклиматизировалась в средней полосе. Отличают от скополии карниолийской по чашечке, почти равной по размеру венчику, а от скополии гималайской - по фиолетовой окраске венчика. Сырьем являются надземные части - Herba Scopoliae tanguticae, из которых можно получать соли атропина и скополамина. Общее содержание алкалоидов достигает 3%.

Распространение. Произрастает на Украине (в Закарпатье, Восточных Карпатах, на Волыно-Подольской возвышенности), в Молдове (в Кодрах) и на Кавказе (в Краснодарском крае и Западном Закавказье).

Местообитание. В пределах ареала скополия произрастает на высоте от 100 до 1600 м над уровнем моря, т. е. до верхней границы леса. У нижней границы своего распространения, особенно на Северном Кавказе, она приурочена в основном к нижним частям склонов долин речек и ручьев. В высокогорьях Кавказа и в Карпатах растет по склонам, предпочитая склоны северной и западной экспозиции, а также в котловинах и речных долинах.

Заготовка. Корневища скополии заготавливают весной, до плодоношения, при этом выкапывают всю подземную часть растения, очищают от земли и промывают в холодной воде.

Охранные мероприятия. Сорок лет назад запасы скополии на Кавказе были очень велики, однако интенсивные заготовки резко снизили их к концу 60-х годов. Последующее резкое уменьшение объемов заготовок скополии способствовало восстановлению ее запасов. В настоящее время заготовку корневищ скополии ведут только на Кавказе. На Украине, где ее запасы значительно уменьшились, скополию не заготавливают и она внесена в Красную книгу Украины.

Если условия для вегетативного возобновления скополии обеспечены, ее сырьевые запасы восстанавливаются за 8-10 лет. Таким образом, возможная периодичность эксплуатации зарослей скополии - 1 раз в 10 лет.

Сушка. Сушат корневища на открытом воздухе, в тени под навесом, или в сушилке.

Внешние признаки. Сырье представляет собой куски корней и корневищ длиной около 4 см. Снаружи они бугристые и морщинистые, буровато-серые, внутри беловатые. Запаха нет, вкус не проверяют (ядовито). Содержание алкалоидов не менее 0,55%.

Содержание влаги должно быть не более 13%; кусков корневищ длиной менее 3 см не более 3%; других частей растения не более 3%; посторонних минеральных примесей не более 2%; органических - не более 1%.

Химический состав. Все органы скополии карниолийской содержат тропановые алкалоиды: гиосциамин (составляющий основную часть суммы алкалоидов), скополамин, тропин, куоксгигрин, псевдотропин, скополетин и др. Наибольшее количество их (до 0,9%) в корневищах с корнями. Важнейшие алкалоиды L-гиосциамин и L-скополамин.

Хранение. Листья гигроскопичны. Их следует хранить в сухом месте по списку Б отдельно от другого сырья. Срок годности листьев и травы 2 года.

Фармакологические свойства. Фармакологические эффекты обусловлены преимущественно действием алкалоидов атропина и скополамина. Атропин - основной представитель холинолитических веществ, блокирующих преимущественно м-холинорецепторы.

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом - антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холино-рецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Скополамин химически близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

Лекарственные средства. Скополамина гидробромид и атропина сульфат в различных лекарственных формах (раствор, таблетки, мазь и др.). Таблетки "Аэрон".

Применение. Скополамина гидробромид и атропина сульфат, получаемые из корневищ и корней скополии, используют для лечения язвенной болезни, болезней печени, почек, при нервных сердечных и глазных болезнях. Скополамин и гиосциамин входят в состав препарата "Аэрон", который применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.

Атропина сульфат(Аtropini sulfas). Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также атропин для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно дей-ствующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней.

Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) - 0,001 г (1 мг ) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0,1% раствора). Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г. В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может сооветствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0.5-1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначаают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами вводят 0,1% раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы. При бронхиолоспазмах атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-З мин).

При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.

В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции 50-100 мг (используя 1% или 2,5% растворы) с повышением дозы при последующих инъекциях (иногда до 250-500 мг) до получения коматозного состояния. Обычно через 15-25 мин после инъекции наступает сон, а еще через 10-5 мин наступает кома, продолжающаяся 3-4 ч. Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешенностью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum). Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаиващего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин,промедол) - для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки "Аэрон"), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расшиирения зрачка вместо атропина. Противопоказания те же, что при назначении атропина.

Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0,5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г.

Таблетки "Аэрон" (Таbulettae "Аerоnum). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки "Аэрон" применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч - еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона. При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

 

28.06.2015