248. Erythromycinum

 

248. Erythromycinum

Эритромицин

 

 

С₃₇Н₆₇NO₁₃                                                                                                 М. в. 733,9

Эритромицин является органическим основанием, продуцируемым Streptomyces erythreus или другими родственными организмами или получаемым другими методами и обладающим антимикробным дей­ствием.

Активность. Препарат должен содержать не менее 900 мкг/мг в пере­счете на сухое вещество. Теоретическая активность 1000 мкг/мг (ЕД/мг). Один микрограмм химически чистого эритромицина основания соответ­ствует специфической активности, равной одной единице действия (ЕД).

Описание. Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горь­кого вкуса. Гигроскопичен.

Растворимость. Мало растворим в воде, легко растворим в этиловом и метиловом спиртах и ацетоне, растворим в 30-40 ч. хлороформа.

Подлинность. К 0,02 г препарата прибавляют 2 мл концентрирован­ной серной кислоты; появляется красновато-коричневое окрашивание.

0,02 г препарата растворяют в 2 мл ацетона и прибавляют 2 мл кон­центрированной соляной кислоты; появляется оранжевое окрашивание, переходящее в красное, а затем в интенсивно фиолетово-красное. К по

лученной смеси прибавляют 2 мл хлороформа и взбалтывают; слой хло­роформа окрашивается в фиолетовый цвет.

Удельное вращение не менее -70° в пересчете на сухое вещество (2% раствор препарата в абсолютном спирте).

Щелочность. рН 8,5-10,5 (насыщенный водный раствор, потенциомет-рически).

Вода. Не более 6,5%. Определяют по методу К. Фишера с титром 1-1,2 мг воды на 1 мл в точной навеске препарата около 0,07 г. Конец титрования определяют электрометрически.

Испытание на токсичность. Тест-доза 24 мг активного вещества в пе­ресчете на химически чистое эритромицин-основание водной суспензии в объеме 1 мл, внутрь (стр. 952). Срок наблюдения 48 часов.

Количественное определение. Биологическую активность препарата определяют методом диффузии в агар с тест-микробом Bacillus mycoides штамм НВ₂ (гладкая форма) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пре­делы при Р = 95 % отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр.963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 900 мкг/мг (ЕД/мг) в пересчете на сухое вещество.

Упаковка. В стеклянные, хорошо укупоренные банки с навинчиваю­щимися крышками с прокладкой, залитыми парафином или мастикой, или в полиэтиленовые пакеты, вложенные в двойные пакеты, состоящие из полупергамента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистое эритромицин-ос­нование.

Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при ком­натной температуре.

Высшая разовая доза внутрь 0,5 г.

Высшая суточная доза внутрь 2,0 г.

Антибиотик.

29.06.2015