411. Methylthiouracilum

 

411. Methylthiouracilum

Метилтиоурацил

б-Метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидинон-4-тион-2

 

C₅H₆N₂OS                                                                                                   M. в. 142,18

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал­лический порошок без запаха.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спир­те и эфире, практически нерастворим в бензоле и хлороформе, легко растворим в растворах щелочей и аммиака.

Подлинность. 0,1 г препарата растворяют в 10 мл раствора аммиака и прибавляют 2 мл раствора нитрата серебра; образуется студенистый осадок, нерастворимый в избытке аммиака.

К 0,02 г препарата прибавляют по каплям бромную воду до полного растворения Полученный раствор слегка нагревают и после охлаждения добавляют 2-3 капли раствора хлорида бария; образуется осадок бе­лого цвета, нерастворимый в кислотах.

1-2 мг препарата помешают на фильтровальную бумагу и наносят 1-2 капли раствора едкого натра На эту же каплю после впитывания наносят каплю 0.3% раствора ацетата меди. После облучения ультра­фиолетовым светом наблюдается ярко-красная флюоресценция.

Температура плавления 320-330° (с разложением).

Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,1 г препарата в 10 мл 0,1 н раствора едкого натра должен быть прозрачным и бесцветным.

Кислотность. 0,5 г препарата кипятят с 25 мл воды и после охлажде­ния фильтруют К 5 мл фильтрата прибавляют 1 каплю раствора бром-тимолового синего, появившееся желтое окрашивание должно перехо­дить в синее от прибавления не более 0,1 мл 0,1 н. раствора едког-натра.

Органические примеси. 0,1 г препарата растворяют в 2 мл концентри­рованной серной кислоты. Окраска раствора не должна быть интенсив­нее эталона № 4а.

Тиомочевина. 0,5 г препарата кипятят с 50 мл воды (с обратным холо­дильником) до полного растворения. 5 мл горячего раствора разбавляют водой до 50 мл. 10 мл этого раствора помещают в пробирку (А), куда прибавляют 1 мл 0,01% раствора тиомочевины. Оставшийся горячий раствор охлаждают, фильтруют и 10 мл фильтрата помещают во вторую пробирку (Б).

В каждую пробирку прибавляют 0,5 г ацетата натрия и 5 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра и нагревают на водяной бане до кипения в те­чение 5 минут. Окраска раствора в пробирке Б не должна быть интен­сивнее, чем окраска раствора в пробирке А.

Потеря в весе при высушивании. Около 1 г препарата (точная навес­ка) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 0,5%.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0.5 г пре­парата не должна превышать 0,3% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,1 г препарата (точная навеска) растворяют в 30 мл диметилформамида, предварительно нейтрализован­ного по I % раствору тимолового синего в диметилформамиде, и титруют с тем же индикатором 0,1 н. раствором метилата натрия до синего окра­шивания.

1 мл 0,1 н. раствора метилата натрия соответствует 0,01422 г C₅H₆N₂OS, которого в препарате должно быть не менее 98,5%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Высшая разовая доза внутрь 0,25 г.

Высшая суточная доза внутрь 0,75 г.

Антитиреоидное вещество (тормозит функцию щитовидной железы).

29.06.2015