48. Aminazinum

 

48. Aminazinum

Аминазин

Chlorpromazini Hydrochloridum *

2-Хлор-10- (3-диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид

 

C₁₇H₁₉C1N₂S * HC1                                                                         M. в. 355,33

Описание. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелко­кристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, темнеет на свету.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в 95% спирте и хлороформе, практически нерастворим в эфире и бензоле.

Подлинность. 0,05 г препарата растворяют в 10 мл воды, прибавляют

1   мл бромной воды и нагревают до кипения; получается    прозрачный светло-малиновый раствор.

0,01 г препарата растворяют в 1 мл воды и прибавляют 2 капли кон­центрированной азотной кислоты. Раствор окрашивается в красный цвет и появляется белая муть. При прибавлении следующих 2-3 капель концентрированной азотной кислоты раствор становится прозрачным и бесцветным.

0,1 г препарата растворяют в 5 мл воды и прибавляют 0,5 мл раствора едкого натра, тотчас же выпадает осадок белого цвета; через 5 минут фильтруют через плотный бумажный фильтр. Фильтрат дает характер­ную реакцию на хлориды (стр. 747).

Температура плавления 194-198° (метод 1а).

Прозрачность и цветность раствора. 0.25 г препарата растворяют в 10 мл воды. Полученный раствор должен быть прозрачным и окраска его не должна быть интенсивнее эталона № 5а.

Кислотность. Раствор 0,5 г препарата в 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды при добавлении 1 капли раствора метилового крас­ного может окрашиваться в розовый цвет, переходящий от 0,05 мл 0,05 н. раствора едкого натра в оранжево-желтый.

Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды должен выдержи­вать испытание на сульфаты  (не более 0,05% в препарате).

Хлорфенотиазин. 0,5 г препарата растирают в маленьком стакане с 10 мл бензола, фильтруют в делительную воронку и бензольный рас­твор промывают сначала 0,1 н. раствором соляной кислоты (3 раза по 2  мл), а затем водой (2 раза по 2 мл) Промытый бензольный слой фильтруют в фарфоровую чашку, выпаривают досуха на водяной бане, остаток переносят в пробирку 3 мл спирта, прибавляют 1 мл насыщен­ной на холоду бромной воды и нагревают на кипящей водяной бане око­ло 2 минут до исчезновения желтой окраски от брома Затем доводят раствор до 8 мл спиртом. Окраска полученного раствора не должна превышать окраски эталонного раствора.

Примечание. Приготовление эталонного раствора: 2 г гексагидрата хлорида кобальта (C0CI2-6H2O)  растворяют в  100 мл воды.

Органические примеси. 0,1 г препарата растворяют в 1 мл спирта. 0,01 мл полученного раствора наносят на полоску быстрофильтруюшей бумаги для хроматографии. Хроматографируют нисходящим методом в системе н-бутиловый спирт - вода - уксусная кислота (50 : 50 : 1) до тех пор, пока фронт растворителя не пройдет 12-15 см (примерно 5 часов). Подсушенную на воздухе хроматограмму опрыскивают реактивом Дра-гендорфа. Не должно быть пятна на линии старта.

Примечание. 1. Хроматограмму, проявленную реактивом Дра-гендорфа, водой не промывают.

2. Используют продольно разрезанную бумагу для хроматогра­фии. Перед хроматографированием полоску с нанесенными ве­ществами выдерживают в течение 30 минут в камере для насы­щения.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 0,5%.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. 0.25-0,30 г препарата (точная навеска) растворяют в смеси 30 мл ацетона и 5 мл раствора ацетата окисной ртути и прибавляют 1 мл насыщенного раствора метилового оранжево­го в ацетоне. Титруют 0,1 н. раствором хлорной кислоты до розового окрашивания.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,03553 г C₁₇H₁₉CIN₂S*HCI, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0% и не более 101,0%.

Хранение. Список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых проб­ками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Высшая разовая доза внутрь 0,3 г. Высшая суточная доза внутрь 1,5 г. Высшая разовая доза внутримышечно 0,15 г. Высшая суточная доза внутримышечно 1,0 г. Высшая разовая доза в вену 0,05 г. Высшая суточная доза в вену 0,25 г.

Нейролептическое средство.

Примечание. Работу с аминазином следует проводить под тя­гой. в резиновых перчатках. По окончании работы руки нужно вы­мыть холодной водой, лучше слегка подкисленной, без мыла.

29.06.2015