521. Phenoxymethylpenicillinum

 

521. Phenoxymethylpenicillinum

Феноксиметилпенициллин

Penicillinum V

Пенициллин фау (V)

C16H18N2O5S                                                                             M. в. 350,40

Феноксиметилпенициллин представляет собой феноксиметилпеницил-линовую кислоту, продуцируемую Penicillium notatum или родственны­ми организмами, или получаемую другими методами и обладающую антимикробным действием.

Содержание суммы пенициллинов в препарате не менее 95% и содер­жание C16H18N2O5S не менее 90% в пересчете на сухое вещество.

Примечание. При определении активности биологическим ме­тодом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не ме­нее 95%. Теоретическая активность феноксиметилпенициллин а 1695 ЕД/мг. 0,00059 мг химически чистой феноксиметилпеницилли-новой кислоты соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 1610 EД/мг в пересчете на сухое вещество.

Описание. Белый кристаллический порошок кислоЕато-горького вкуса, негигроскопичен. Устойчив в слабокислой среде. Легко разрушается при кипячении в растворах щелочей, при действии окислителей и пеницил-линазы.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах, ацетоне, хлороформе, бутилацетате и глицерине.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на пред­метное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют одну каплю рас­твора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси прибав­ляют одну каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно перемеши­вают, затем прибавляют одну каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.

Удельное вращение от +180° до +200° (1% раствор препарата в 95% спирте).

Оптическая плотность. Около 0,1 г (точная навеска) препарата рас­творяют в 4 мл 5°/о раствора гидрокарбоната натрия, разводят водой до 500 мл и определяют оптическую плотность (D) при длине волны 268 нм и при длине волны 274 нм в кювете с толщиной слоя 1 см. Кон­трольным раствором служат 4 мл 5% раствора гидрокарбоната натрия, разведенные водой до 500 мл.

Отношение D при длине волны 268 нм к D при длине волны 274 нм не менее 1,21 и не более 1,24.

Кислотность. рН 2,4-4,0 (0,5% водная суспензия, потенциометри-чески).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная на­веска) сушат в вакуум-сушильном шкафу при температуре 60° и оста­точном давлении, не превышающем 5 мм рт. ст., в течение 3 часов. По­теря в весе не должна превышать 1,5%.

Испытание на токсичность. Тест-доза 0,6 мг активного вещества в пе­ресчете на химически чистую феноксиметилпенициллин кислоту в объ­еме 0,5 мл фосфатного буфера рН 6,8-7,0, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 48 часов.

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г пре­парата (точная навеска) растворяют в 20 мл 1/15 мол фосфатного буфе­ра рН 7,0 в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят объем раствора во­дой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указа­но на стр. 980.

Один мг стандартного препарата феноксиметилпенициллина соответ­ствует 1,0 мг суммы пенициллинов в пересчете на феноксиметилпеницил­лин кислоту.

Феноксиметилпенициллин. Около 0,1 г препарата (точная навеска) растворяют в 4 мл 5% раствора гидрокарбоната натрия, разводят во­дой до 500 мл и определяют оптическую плотность при длине волны 268 нм в кювете с толщиной слоя 1 см.

натрия, разведенные водой до 500 мл. волны 268 нм - 34,8.

для C16H18N2O5S при длине

Контрольным раствором служат 4 мл 5% раствора гидрокарбоната

Упаковка. В стеклянные, хорошо укупоренные банки или в полиэтиле­новые пакеты, вложенные в двойные пакеты, состоящие из полуперга­мента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного веще­ства в пересчете на химически чистую феноксиметилпенициллин кислоту.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Упаковка. В стеклянные, хорошо укупоренные банки или в полиэтиле­новые пакеты, вложенные в двойные пакеты, состоящие из полуперга­мента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного веще­ства в пересчете на химически чистую феноксиметилпенициллин кислоту.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре. Дозы см. стр. 1029.

Антибиотик.

см. стр. 1029.

Антибиотик.

29.06.2015