596. Sarcolysinum

 

596. Sarcolysinum

Сарколизин

d,l-α-Амино-β-[п-бис(β-хлорэтил)-аминофенил]-пропионовой кислоты гидрохлорид

C₁₃H₁₈C1₂N₂0₂ • HCl                                                                                  M. в. 341,67

Описание. Белый или слегка желтоватый порошок

Растворимость. Легко растворим в воде при нагревании. Водные рас­творы в разведении до 1 : 14 после охлаждения превращаются в студени­стую массу, более разбавленные растворы остаются без изменения. Лег­ко растворим в метиловом спирте, трудно растворим в 95% этиловом спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Подлинность. 0,05 г препарата растворяют в 4 мл 95% спирта, прибав­ляют 0,5 мл раствора нингидрина и нагревают на кипящей водяной ба­не; появляется фиолетовое окрашивание.

0,02 г препарата помещают в пробирку и прибавляют 4 капли рас­твора бихромата калия в серной кислоте. Пробирку накрывают кусочком фильтровальной бумаги, смоченной свежеприготовленным раство­ром нитропруссида натрия и каплей пиперидина, и нагревают на неболь­шом пламени горелки; появляется синее пятно.

0.05 г препарата взбалтывают с 5 мл воды в течение 3 минут и фильт­руют; фильтрат дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Прозрачность и цветность раствора. 0.04 г препарата растворяют в 20 мл воды, нагретой до 60-65°; раствор по охлаждении должен быть прозрачным и бесцветным. Сравнение производят с дистиллированной водой.

Сульфаты. 0,12 г препарата взбалтывают с 12 мл воды в течение 5 ми­нут и фильтруют. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,1% в препарате).

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) помещают в широкий бюкс и сушат при 100-105° до постоянно­го веса, производя первое взвешивание через 5 часов, последующее че­рез 1 час. Потеря в весе не должна превышать 6%.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0.4% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Испытание на стерильность. Препарат для приготовления инъекцион­ных растворов должен быть стерильным (стр. 310).

Количественное определение. Около 0,2 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу емкостью 250 мл, прибавляют 25 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра и нагревают с обратным холодильником на .сетке в течение 30 минут, поддерживая слабое равномерное кипение и защищая реакционную колбу от света. Затем холодильник промывают водой, в колбу прибавляют 100 мл воды, 10 мл разведенной азотной кис­лоты и избыток нитрата серебра оттитровывают 0,1 н. раствором рода­нида  аммония   (индикатор - железоаммониевые  квасцы).

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,01139 г C₁₃H₁₈C1₂N₂0₂ * HC1, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%).

Хранение. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стек­ла, в сухом прохладном месте.

Высшая разовая доза внутрь 0,05 г (один раз в 7 дней).

Цитостатическое (противоопухолевое) средство.

Примечание. При работе с сарколизином следует принимать меры, предохраняющие от попадания препарата на кожу и сли­зистые оболочки.

29.06.2015