663. Tetracyclini hydrochloridum

 

663. Tetracyclini hydrochloridum

Тетрациклина гидрохлорид

4-Диметил амино-1,4,4 а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентаокси-6-метил-1,11-дикетонафтацен-2-карбоксамида

гидрохлорид

C₂₂H₂₄N₂O₈ •   НСl                                                                          М. в. 480,9

Тетрациклина гидрохлорид является солью тетрациклина основания, продуцируемого Streptomyces aureofaciens или другими родственными организмами или получаемого другими методами, и обладающего анти­микробным действием.

Активность. Препарат должен содержать не менее 930 мкг/мг в пере­счете на сухое вещество. Теоретическая активность тетрациклина гид­рохлорида 1000 мкг/мг (ЕДмг). Один микрограмм химически чистого тетрациклина гидрохлорида соответствует специфической активности, равной одной единице действия (ЕД).

Описание. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Водные растворы препарата становятся мутными при стоянии» вследствие осаждения основания тетрациклина.

Растворимость. Растворим в 10 ч. воды и 100 ч. 95% спирта.

Подлинность. К 0,05 г препарата прибавляют 2 мл концентрированной серной кислоты; появляется фиолетовое окрашивание, прибавляют 1 мл воды, окраска становится темно-желтой; при добавлении I капли рас­твора хлорида окисного железа окраска переходит в коричневую или красно-коричневую.

Препарат дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Удельное вращение от -239° до -258° в пересчете на сухое вещество (1% раствор препарата в 0,01 н. растворе соляной кислоты).

Оптическая плотность. 10 мл 0,01% раствора препарата в 0,01 н. рас­творе соляной кислоты вносят в мерную колбу емкостью 100 мл, при­бавляют 75 мл воды и 5 мл 5 н. раствора едкого натра, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Оптическую плотность (D) определяют при длине волны 380 нм в кювете с толщиной слоя в 1 см точно через 6 минут после добавления раствора едкого натра.

Оптическая плотность при длине волны 380 нм должна быть не менее 0,36 и не более 0,38.

Кислотность. рН 1,8-2,8 (1% водный раствор, потенциометрически).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная навес­ка) сушат в вакуум-сушильном шкафу при температуре 60° и остаточ­ном давлении, не превышающем 5 мм рт. ст., в течение 3 часов. Потеря в весе не должна превышать 2%.

Испытание на токсичность. Тест-доза 1 мг активного вещества в пере­счете на химически чистый тетрациклина гидрохлорид в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 48 часов.

Количественное определение. Биологическую активность препарата определяют методом диффузии в агар с тест-микробом Bacillus subtilis вариант Л₂ (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 930 мкг/мг (EД/мг) в пересчете на сухое вещество.

Упаковка. В стеклянные, хорошо укупоренные банки оранжевого стек­ла с навинчивающимися крышками, залитыми парафином или масти­кой, или в полиэтиленовые пакеты, вложенные в двойные пакеты, со­стоящие из полупергамента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистый тетрацик­лина гидрохлорид.

Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при ком­натной температуре.

Высшая разовая доза внутрь 0,5 г.

Высшая суточная доза внутрь 2,0 г; см. также стр. 1034.

Антибиотик.

29.06.2015