Эмульсионные основы типа М/В
В качестве эмульгаторов используются как ионогенные, так и не-ионогенные ПАВ. Анионоактивными эмульгаторами могут быть мыла и алкилсульфаты.
Эмульгаторы - мыла щелочных металлов. Натриевые, калиевые и аммониевые соли жирных кислот хорошо эмульгируют растительные и гидрогенизированные жиры. Больше пригодны для приготовления жидких мазей (см. с. 469).
Эмульгаторы - мыла, образованные триэтаноламином, также способны своими анионами стабилизировать эмульсионные основы, образовывая на масляной фазе поверхностные адсорбционные слои.
Эмульгаторы - алкилсульфаты. Сернокислые эфиры высших спиртов с общей формулой СН3(СН2)n и OS03X. Для этих соединений характерна группа - OS03X. Алкильная цепочка может содержать 9-18 атомов углерода. Наибольшее применение нашли натриевые соли алкилсульфатов, стабилизирующие эмульсии типа М/В: CH3(CH2)10CH2-О-S03Na натрийлаурилсульфат (Texapon Z) СНз(СН2)10СН2-О-S03Na натрийцстилсульфат (Lanctt E)
СНз(СН2) 16СН2-О-S03Na натрийстсарилсульфат.
Натрия лаурилсульфат является основным эмульгатором в гидрофильной мазевой основе, принятой Фармакопеей США (1965).
Наряду с алкилсульфатами, в качестве эмульгаторов для эмульсионных мазей типа М/В находят применение также некоторые алкил-сульфонаты, например натрийцетилсульфонат СН3(СН2) 14СН2-S03Na.
Значительно больше в фармацевтической практике для стабилизации эмульсий типа MB/ используются неионогенные эмульгаторы, гидрофильные свойства которых резко усилены оксиэтилированием. Введение 10-20 и более оксиэтиленовых звеньев приводит к полной и легкой растворимости ПАВ в воде. Наибольшее значение из этой группы эмульгаторов получили производные спенав. Обычно к 1 молю слана присоединяется около 20 молей окиси этилена.
Эмульгаторы твины (Tweens). Твины получают путем обработки спа-нов окисью этилена в присутствии едкого натра в качестве катализатора. Этерификация идет по месту свободных гидроксилов.
В зависимости от того, какой из спанов вступает в реакцию этери-фикации и какова степень полимеризации окиси этилена, различают следующие твины (табл. 16).
Таблица 16
Твины, применяемые в фармации
|
Торговое |
|
ГЛБ |
|
Консистен- |
|
название |
Химический состав |
(±1) |
п |
ция |
|
Твин-20 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-танмонолаурат |
16,7 |
6 |
Жидкий |
|
Твин-40 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-танмонопальмитат |
15,6 |
6 |
» |
|
Твин-60 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-такмоностеарат |
14,9 |
6 |
» |
|
Твин-61 |
Полиоксиэтилен- (4) -сорби-танмоностелрат |
9,6 |
2 |
Твердый |
|
Твин-65 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-тантристеарат |
10,5 |
6 |
» |
|
Твин-80 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-танмоноолеат |
15,0 |
6 |
Жидкий |
|
Твин-81 |
Полиоксиэтилен- (5) -сорби-танмоноолеат |
10,0 |
2 |
» |
|
Твин-85 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорби-тантриолеат |
11,0 |
6 |
» |
Твины хорошо растворяются в воде и органических растворителях, без разложения выдерживают стерилизацию.
В СССР твины впервые были синтезированы в 1958 г. во Всесоюзном научно-исследовательском институте органических полупроводников и красителей.
Эмульгаторы - мири (Myni). Под этим названием известны сложные эфиры по-лиоксиэтиленгликолей и высших жирных кислот, имеющих общую формулу:
НО-СН2*(СН2-0-СН2)n-О-ОС-R,
где R - радикал высшей жирной кислоты.
Мири-52 (полиоксиэтиленстеарат с п=40) является официнальным в США;
Эмульгаторы - брии (Brij). Сложные эфиры полиэтиленгликолеи и высших спиртов и спиртов шерстяного воска с общей формулой НО-СН2(СН2-О-СН2)n-О-R, где R - остаток спирта.
За рубежом широко используется брии-35 (полиоксиэтиленлаурат с п=23); ГЛБ= = 16,9 (±1).
27.06.2015