Совершенствование мазей как лекарственной формы
При всех положительных свойствах мазей существуют такие дерматологические состояния, когда применение мазей становится нежелательным или вообще неприемлемым. Это относится, в частности, к их нанесению на кожные или слизистые покровы с нарушенной целостностью, когда возникает требование не только стерильности, но и необходимости дозирования сильнодействующих препаратов. К другим случаям необходимого совершенствования формы можно отнести негигиеничность и неудобство нанесения мазей, неудобство транспортировки и длительность приготовления. Наконец, следует отметить применение ректальных и защитных мазей, что требует особых технологических решений. Рассмотрим кратко некоторые возможные пути эволюции мазей.
Ректальные мази
В настоящее время ректальные мази используют с целью воздействия на локальные процессы в прямой кишке, облегчения дефекации и реже для резорбтивного действия. Эти мази обычно являются комбинированными и готовятся на гидрофобных основах. Технология приготовления ректальных мазей не отличается от технологии других мазей на гидрофобных основах.
В качестве отечественных основ предложены сплав гидрированного рафинированного китового жира с различными количествами соевого лецитина (Сенов П. Л. и др., 1968) и сплав частично гидрированного подсолнечного масла с 10% соевого лецитина (Ажгихин И. С, 1968).
Положительными качествами ректальных мазей являются простота изготовления, доступность основы и нежность самой формы. Основным недостатком является сравнительная сложность дозировки. Отпускаются ректальные мази в тубах с наконечниками. Для введения ректальных мазей И. С. Ажгихин совместно с конструкторским бюро ВНИИФ (1968) разработал несколько конструкций ректальных шприцев.
Введение лекарств для общего воздействия на организм в виде ректальных мазей перспективно, так как при этом лекарственные вещества легко и быстро всасываются.
Сухие концентраты мазей
При приготовлении сухих концентратов мазей в качестве основы используют порошковидные вещества, легко набухающие в воде и образующие при добавлении ее массы мазеобразной консистенции.
Концентраты на основе бентонитов и других набухающих веществ.
С этой целью удобно использовать порошок алтейного корня, бентонитовые глины, гидрат окиси алюминия, фитостерин. Например, по рецепту следующего типа:
185. Rp. Ichthyoli 20,0
Pulv. rad. Althaeae 10,0 Bentoniti 70,0 M. f. pulv. DS.
ихтиол тщательно смешивают с порошком алтейного корня. Полученную массу продолжают уплотнять бентонитом. В итоге получается совершенно сухой порошок, который для достижения большей однородности можно просеять. Если к концентрату примешать равное количество воды, то порошок алтейного корня начнет ослизняться, а бентонит набухает. Получится мазь (паста) на нежирной основе, хорошо намазывающаяся и легко смывающаяся водой. На коже она засыхает, не требуя дополнительной повязки.
Указанные концентраты мазей имеют еще одну положительную сторону; они с успехом могут быть использованы в качестве присыпок, причем благодаря высушивающему и дренирующему действию их можно наносить на влажные поверхности при умеренной эксудации (в отличие от обычных присыпок).
Концентраты на основе мыла. И. А. Муравьев, Н. Ф. Кононихина и др. (1974) показали, что для получения сухих концентратов мазей может быть успешно использовано медицинское (натриевое) мыло, иногда непосредственно выполняющее роль лекарственного средства.
Обоснованием для его выбора послужили свойства, способствующие улучшению резорбции препаратов в силу поверхностной активности мыла, созданию щелочной среды и т. д. При этом мази обладали хорошей консистенцией и легко смывались. Таким образом, были приготовлены 33% серная и 10% цинковая мази. Удовлетворительными реологическими параметрами обладала основа, состоящая из равных частей медицинского мыла и воды. При этом скорость освобождения препаратов была значительно выше, чем из фармакопейных основ. Сухие концентраты на мыле могут быть таблетированы прямым прессованием.
Дерматологические пленки
Лекарственные пленки в современной номенклатуре лекарств представлены в основном фибричными пленками. Совершенно очевидно, что в отдельных случаях использование пленок может иметь ряд преимуществ (стерильность и безболезненность нанесения, возможность дозирования). Пленка также обладает хорошей фиксирующей способностью, легко удаляется и т. д. Особенно целесообразно их применение при мокнущих и поврежденных участках кожной поверхности.
Технология такой лекарственной формы была разработана (Муравьев И. А., Кононихина Н. Ф. и др., 1975) для новокаина гидрохлорида с использованием в качестве пленкообразователей желатина медицинского и метилцеллюлозы. Лучшими формообразующими свойствами обладали следующие сочетания: 1) желатина медицинского 1 часть, глицерина 1 часть, воды 18 частей; 2) метилцеллюлозы 0,9 части, глицерина 1 часть, воды 18 частей.
Мазевые карандаши
Мазевые карандаши могут быть приготовлены по типу губных помад (Муравьев И. А., Кононихина Н. Ф. и др., 1975). Пользование ими удобно и гигиенично. Наряду с хорошей способностью к освобождению лекарственных веществ они должны обладать и определенной прочностью и мажущей способностью. Апробацию прошли мазевые карандаши с новокаином, салициловой кислотой, дерматолом, серой и ксероформом.
Можно рекомендовать следующие прописи основ, удовлетворительных по формообразующим свойствам и обеспечивающих оптимальную доступность препаратов: 1) для новокаина и салициловой кислоты - ланолина 2 части, воска желтого 1 часть, масла подсолнечного 1 часть; 2) для дерматола, серы и ксероформа-спермацета 3 части, парафина 7 частей. На этих основах были приготовлены мазевые карандаши с содержанием от 1 до 10% действующих веществ с использованием методов выливания и прессования аналогично получению цилиндрических суппозиториев. При испытаниях они получили положительную оценку дерматологов. Упаковывают карандаши в пластмассовые пеналы с крышкой.
Приведенные примеры не ограничивают дальнейшего совершенствования мазей. По-видимому, могут оказаться перспективными мази, фиксированные на бумаге, приготовленные по типу горчичников.
27.06.2015