Биологически активные вещества лекарственных растений

До настоящего времени  невозможно дать исчерпывающее научное объяснение причин широкого диапазона лечебных свойств некоторых растений и препаратов из них. Химический состав многих лекарственных растений изучен еще недостаточно. Наиболее полно исследованы следующие группы действующих веществ из растений: алкалоиды, гликозиды, эфирные и жирные масла, антибиотики, фитонциды, витамины, аминокислоты, углеводы, органические кислоты, горькие и дубильные вещества, пигменты, минеральные элементы, ферменты, слизи, смолы, флавоны и многие другие.

 

Алкалоиды - сложные гетероциклические соединения, участвующие в превращении и сохранении азота растений (их называют также азотсодержащими соединениями). Алкалоиды являются органическими соединениями; в растениях содержатся в виде солей винной, лимонной, яблочной, муравьиной, щавелевой, уксусной, молочной, янтарной и других кислот. Эти соединения алкалоидов хорошо растворимы в воде. В несвязанном состоянии (чистые) алкалоиды, как правило, в воде не растворимы.

Большинство алкалоидов в чистом виде представляют собой кристаллы, а некоторые - жидкости. По химическому составу среди алкалоидов различают производные пиридина, пирролидина, хинолина, индола и пурина.

Количество алкалоидов и их состав различны не только в различных видах растений, но и в различных частях одних и тех же растений. Больше всего их содержится в плодах, листьях и корнях - от следов до 2-3%, а в коре хинного дерева даже до 16%. В одном растении встречается, как правило, несколько разных алкалоидов. Кроме того, содержание алкалоидов зависит от времени года и природных условий местности (состав почв, влажность, климат и т.д.). Наибольшее количество алкалоидов содержится в растениях семейств маковых, мотыльковых, пасленовых.

 

Алкалоиды - биологически активные вещества, механизм действия которых на организм человека очень сложен и разнообразен. Например, алкалоид хелидонин, содержащийся в чистотеле обычном, раслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, понижая тем самым артериальное давление. Другие алкалоиды чистотела: гемохелидонин и метоксихелидонин - действуют на обмен веществ и ингибируют деление клеток, благодаря чему препятствуют росту и развитию опухолей. Алкалоид тирамин, выделенный из омелы белой и пастушьей сумки, наоборот, вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления.

Атропин, экстрагированный из дурмана обычного, белладонны, избирательно блокирует М-холинорецепторы. После применения атропинсодержащих растений уменьшается секреция желез пищеварительного аппарата, расширяются зрачки глаз, ускоряется пульс, снижается тонус гладкой мускулатуры. превышение допустимой дозы атропина может привести к острому отравлению: резкому двигательному возбуждению, чрезмерному расширению зрачков, тахикардии, сухости кожи и слизистых оболочек.

Гликозиды - органические соединения, в состав которых входят углеводы (гликоны): глюкоза, фруктоза, галактоза, рамноза, рутиноза, манноза, рибоза, арабиноза, цимароза и др. и неуглеводный компонент (агликон или генин): стероидные спирты или фенолы.

Гликозиды легко кристаллизуются в присутствии кислот и ферментов, а при кипячении разлагаются на составные части, в связи с чем изменяется характер их лекарственного воздействия.

В большинстве случаев гликозиды горькие на вкус и имеют специфический запах; эти свойства их в значительной мере определяют вкусовые и ароматические качества пищевых продуктов растительного происхождения.

По фармакологическим свойствам различают сердечные, горькие гликозиды, антрагликозиды, сапонины, антоцианы и др.

 

С е р д е ч н ы е   г л и к о з и д ы - нестойкие химические соединения, избирательно действующие на сердце. Они снижают содержание ионов калия и увеличивают количество ионов натрия в клетках, улучшают перенос сахаров через клеточную мембрану, активизируют процессы клеточного дыхания, способствуют уменьшению содержания саркоплазматических белков и увеличению белков стромы, а также небелкового азота и общих белков.

Сердечные гликозиды нормализуют ферментативные процессы углеводно-фосфорного обмена в сердечной мышце и улучшают усвоение ею аденозинтрифосфорной кислоты, а также способствуют синтезу гликогена из молочной кислоты.

Горицвет, наперстянка, ландыш, строфант и другие растения, содержащие сердечные гликозиды, успешно использовались в народной медицине. Препараты этих растений применяются в клинической практике при лечении различных заболеваний сердца.

 

Г о р ь к и е   г л и к о з и д ы - безазотистые органические вещества растительного происхождения, состоящие из углерода, кислорода и водорода. К ним относятся абсинтин полыни горькой, аукубин вероники лекарственной, эритурин золототысячника, гумулон и лупулон хмеля, геленин девясила и др.

Название горьких гликозидов связано с их горьким вкусом. Горечи усиливают секрецию желез пищеварительного канала, возбуждают аппетит, улучшают пищеварение и усвоение пищи.

 

А н т р а г л и к о з и д ы (антраценовые гликозиды) - оксипроизводные антрахинона (хризофановая кислота и эмодины) растительного происхождения, оказывают слабительное действие. Антрагликозиды вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, усиливают моторику толстой кишки. В отличие от солевых слабительных, их действие начинается через 10-12 ч после приема растительного препарата. Такой длительный латентный период обусловлен постепенным освобождением действующих веществ из препарата. Антрагликозиды, как и другие вещества растительного происхождения, действуют мягко, не оказывают раздражающего действия на кишечник, поэтому их назначают при хронических запорах.

 

Антрагликозиды в значительном количестве содержатся в коре крушины ломкой, корне ревеня, коре жостера, листе сенны и др.

 

С а п о н и н ы - гликозиды не содержащие азота. В растениях встречаются довольно часто. Они хорошо растворяются в воде и спиртах. Водные растворы сапонинов при взбалтывании образуют стойкую пену, подобную мыльной, что связано с их высокой поверхностной активностью. Способность образовывать пену и обусловила из название (sapo - мыло). При подкожном и внутреннем введении сапонины проявляют гемолитическое действие, которое отсутствует при приеме per os препаратов, содержащих сапонины. Эти препараты применяют главным образом как отхаркивающие и мочегонные средства. Они оказывают также тонизирующее, стимулирующее, общеукрепляющее действие, благоприятно влияют на сердечно-сосудистую систему. Сапонины эффективны при лечении атеросклероза, особенно у больных гипертонической болезнью.

 

А н т о ц и а н ы - группа растительных пигментов, гликозиды, сахаристым компонентом которых является остаток глюкозы, галактозы, рамнозы, а несахаристым - соединение, близкое производным флавонола, который относится к группе антоцианидов.

Антоцианы широко распространены в природе, накапливаются в клеточном соке плодов, цветков и листьях растений. Биологическое и фармакологическое действие антоцианов изучены еще недостаточно. Очевидно, благодаря способности к окислению и восстановлению они принимают участие в обменных процессах на клеточном уровне.

Флавоны - распространенные в природе органические гетероциклические соединения, по химическому составу и свойствам подобные антоцианам. В растениях флавоны присутствуют преимущественно в виде гликозидов, хотя встречаются и в свободном состоянии (апигенин, хризин).

 

Флавоны имеют широкий диапазон фармакологических свойств. Они действуют противовоспалительно, тормозят активность гиалуронидазы, холинацетилазы и других ферментов. Благодаря этим свойствам и витаминной активности под влиянием флавонов уменьшается проницаемость, увеличивается эластичность и стойкость капилляров, уменьшается воспалительная реакция; они предотвращают возникновение капиллярных геморрагий.

Флавоны расширяют просвет сосудов, особенно венечных, снимают спазмы и снижают тонус мышц пищеварительного канала и других органов. Кроме того, флавоны действуют как противомикробные, противовирусные и противоопухолевые вещества.

 

Эфирные масла - это смеси химических соединений разных классов (альдегиды, дитерпены, катоны, лактоны, окиси, сесквитерпены, сульфиды, сложные эфиры кислот, терпеновые углеводы, фенолы и др.), образующихся в растениях. они чрезвычайно легкие и обладают сильным ароматическим запахом, жгучие на вкус, почти нерастворимы в воде, но хорошо растворяются в спиртах, эфире, маслах, смолах. Эфирные масла могут быть бесцветными, желтоватого, темно-коричневого, красного, зеленого и темно-зеленого цвета.

Из 400 000 видов растений, насчитывающихся на нашей планете, лишь 2500 содержат эфирные масла (некоторые из них - по несколько разных эфирных масел). Количество и химический состав эфирных масел в растениях зависит от фазы их развития (рост, цветение, плодоношение), климата, высоты произрастания над уровнем моря и др. Эфирные масла накапливаются в неодинаковых количествах (от следов до 2% массы сухого растения) и в разных частях растений - в цветках, листьях, семенах, шкурке плодов, почках, коре, иногда в корнях, корневище, клубнях, луковицах. Больше всего их накапливается летом, особенно в таких растениях, которые растут в теплых и влажных поясах земного шара.

Эфирные масла нестойки под воздействием света, влаги, кислорода воздуха, повышенной температуры меняют свой цвет, запах, химический состав. Вот почему при заготовке, сушке, хранении и обработке эфиромасляных растений необходимо тщательно придерживаться определенных правил. Растения скрадывают толстым слое в теплом месте, сушат при температуре 25-30°С, а хранят при температуре 15°С.

Фармакологическое действие и применение в медицинской практике препаратов эфиромасляных растений разнообразны и зависят от химического состава. Из применяют как болеутоляющее, отхаркивающее (препараты мяты), бактерицидное (препараты мяты, шалфея, тмина), антисептическое (хвойные растения), противоглистное (березы), ветрогонное (укропа) средства. Они также возбуждают деятельность сердца (препараты камфоры) и нервную систему, стимулируют секреторую и двигательную функции пищеварительного канала (полыни).

Эфирные масла выделяются из организма через легкие или почки и в этих органах проявляется их действие (отхаркивающее, мочегонное антисептическое или дезинфицирующее). Широко используются не только в  медицине и ветеринарии, но и в народном хозяйстве - в пищевой, консервной, парфюмерной промышленности.

 

Фитонциды - комплексы органических соединений, проявляющих бактерицидное, противогрибковое, протистоцидное действие. Фитонциды играют важную роль в регуляции состава микробной флоры воздуха, количественного ее содержания, в поддержании стабильной биологической Среды.

Из фитонцидов низших и высших растений получают антибиотик, которые широко применяются в медицинской практике. О высокой противомикробной активности фитонцидов свидетельствуют многочисленные примеры. Так, препарат, изготовленный из эвкалипта в разведении 1:1 000 000, или фитонциды из веток черемухи убивают микроорганизмы почти мгновенно. Спектр противомикробного действия фитонцидов очень широк, они пагубно влияют на возбудителей дизентерии, туберкулеза, газовой гангрены, брюшного тифа, вирусы гриппа и т.д.

 

 

Кроме того, фитонциды некоторых растений усиливают секреторную и двигательную функции пищеварительного канала, улучшают процессы регенерации и ускоряют заживление ран, стимулируют защитные силы организма, снижают артериальное давление, действуют антиатеросклеротически. В соответствующих дозах фитонциды регулируют сокращение сердечной мышцы, деятельность центральной нервной системы, обмен веществ.

 

Витамины - биологически активные вещества, необходимые для роста и обновления клетки, течения обменных процессов в организме. Недостаточное поступление их в организм, нарушение усвоения в пищеварительном канале, несоответствие между повышенной потребностью в них и поступлением приводит к развитию гипо- и авитаминозов, что клинически проявляется определенным симптомокомплексом (рахит, пеллагра, цинга, полиневрит и др.)

К настоящему времени открыто и описано около 30 витаминов, почти 20 из них поступают в организм человека с пищей растительного и животного происхождения. В растениях витамины содержатся в оптимальных (количественных и качественных) соотношениях, поэтому растительные препараты - очень ценный и наиболее эффективный источник витаминов. При их приеме исключается опасность передозировки и возникновения побочных Эффектов, наблюдаемых при употреблении некоторых синтетических препаратов витаминов в больших дозах.

 

Полисахариды - высокомолекулярные соединения, продукты поликонденсации моносахаридов. Встречающиеся в природе углеводы в основном представлены полисахаридами. В функциональном отношении различают полисахариды, являющиеся главным образом структурным материалом (целлюлоза), и полисахариды, представляющие собой запасные питательные вещества клеток и тканей (гликоген, крахмал и др.). Некоторые полисахариды выполняют специфические функции в организме человека. Например, гепарин - природный антикоагулянт, а гиалуроновая кислота - составная часть внеклеточного основного вещества тканей, участвующего в выполнении барьерной функции.

 

Целлюлоза (клетчатка) - основной структурный компонент оболочек растительных клеток.

Клетчатка белого цвета, не имеет вкуса и запаха, не растворяется в воде, разведенных кислотах и основаниях. Под воздействием микроорганизмов кишечника она частично изменяется. Усиление процессов брожения клетчатки в кишечнике сопровождается метеоризмом. Целлюлоза растительной пищи действует на нервно-мышечный аппарат как механический фактор, усиливает перистальтику кишечника.

 

К а м е д и - густые соки, выделяющиеся из надрезов или поврежденных участков некоторых растений. По химическому составу камеди относятся к полисахаридам, в составе которых есть пентозы, гексозы, различные уроновые кислоты. Засохшие камеди представляют собой стекловидные твердые, легко крошащиеся куски желтого или бурого цвета. Камеди набухают или полностью растворяются в воде, образуя коллоидные растворы. В органических растворителях (спирте, эфире, бензине) камеди не растворяются. Наряду с чистыми камедями встречаются камедесмолы (смеси камедей со смолами), камедемаслосмолы, то есть смеси камеди с эфирными маслами и растительными смолами.

Растворы камедей в воде применяются как обволакивающие средства для замедления всасывания лекарственных веществ в кишечнике или уменьшения раздражающего действия их. Камеди используются также в качестве эмульгаторов при изготовлении масляных элульсий.

 

П е к т и н о в ы е   в е щ е с т в а - полисахариды, содержащиеся в растениях в больших количествах, наиболее важными из них являются полигалактуроновые кислоты, этерифицированные метиловым спиртом. Они обнаружены в ягодах, фруктах, картофеле и стеблях растений (черной смородине, моркови, яблоках, землянике, шиповнике, калине). В процессе варки пектиновые вещества гидролизуются. Характерной особенностью их является способность образовывать студенистую массу. В кишечнике пектиновые вещества почти не всасываются и выводятся из организма в неизмененном состоянии.

Пектиновые вещества улучшают пищеварение, уменьшают гнилостные процессы в кишечнике, обезвреживают яды, образующиеся в кишечнике или попадающие в организм перорально. Они способствуют синтезу витаминов микрофлорой кишечника, ускоряют выведение излишков холестерина из организма.

Всосавшиеся в кровь пектиновые вещества замедляют ее свертывание (действуют как антикоагулянты).

 

С л и з и - коллоидные полисахариды, образующие вязкие и клейкие водные растворы. по химическому составу их относят к безазотистым соединениям полисахаридной природы. По свойствам слизи очень похожи на камеди, от которых их трудно отличить.

В медицинской практике слизи, как и камеди, используют в качестве смягчающих и обволакивающих средств, защищающих слизистую оболочку от раздражений. Они замедляют всасывание ядов и лекарств, а также удлиняют действие последних в кишечнике.

В значительном количестве слизи содержатся в семенах льна, ромашке лекарственной, корне алтея, клубнях салепа, череде трехраздельной, подорожнике и др.

 

К р а х м а л - полисахарид, выполняющий роль запасного питательного вещества. В растениях образуется как конечный продукт ассимиляции углекислого газа. Наибольшее количество крахмала содержится в клубнях, плодах, семенах, стеблях, корнях и корневищах растений в виде крахмальных зерен. Они разбухают в холодной воде, а при подогреве образуют вязкий коллоидный раствор - крахмальный клейстер.

В крахмале содержатся минеральные вещества (0,2-0,7%), в основном фосфорная кислота, а также некоторые жирные кислоты - пальмитиновая, стеариновая (до 0,6%).

Крахмал применяют как обволакивающее средство, защищающее слизистые оболочки от раздражения. Вещество замедляет всасывание ядов и лекарственных препаратов, а также удлиняет действие последних в кишечнике. Кроме того, крахмал способствует синтезу рибофлавина бактериями кишечника. В свою очередь рибофлавин ускоряет преобразование холестерина в желчные кислоты и выделение его из организма, что способствует профилактике атеросклероза.

 

Дубильные вещества объединяют значительное количество безазотных соединений ароматического ряда из группы многоатомных фенолов. Их называют также   т а н и н о в ы м и   в е щ е с в а м и, или танидами.

Дубильные вещества оказывают вяжущее действие, при контакте с воздухом легко окисляются ферментами, приобретая красно-бурый или темно-бурый цвет (почернение картофеля, побурение разрезанных яблок).

По химическому составу дубильные вещества делятся на производные галовой, кофейной, протокатеховой кислот и так называемые катехины, очень близкие антоцианам, производным флавона и флавонола.

 

Катехины - основная структурная единица многих дубильных веществ - органические соединения, горькие, хорошо растворяющиеся в горячей воде, спиртах; они легко окисляются и проявляют выраженную Р-витаминовую активность. Катехины способствуют депонированию аскорбиновой кислоты в тканях и органах.

Препараты растений, содержащих дубильные вещества (шиповник, черная смородина, кора и листья березы, кора и плоды калины, листья и цветки черемухи, стебли зверобоя, трава полыни, шалфея, череды, ягоды малины, листья ревеня и др.), применяют как вяжущие, противовоспалительные, бактерицидные, местные кровоостанавливающие средства. Их используют также при поносах, отравлениях алкалоидами и солями металлов.

 

Пигменты  растений принадлежат к группе биологически активных веществ с разносторонним фармакологическим действием. Функция так называемых основных растительных пигментов сводится к аккумуляции энергии света, поэтому их называют фотосинтетическими. Существуют также вспомогательные пигменты, в частности каротиноиды, содержащие до 65-70% природных пигментов (каротин, родопсин, ликопин, спиролоксантин и др.). Содержание каротиноидов в зеленых растениях составляет 0,07-0,2% сухой массы. Пигменты, в частности каротиноиды, имеют важное значение в обмене веществ, они являются исходными продуктами образования ретинола и родопсина. Пигменты проявляют бактерицидные и ранозаживляющие свойства, особенно при хронических воспалительных процессах (гнойные раны, экземы).

По химическому строению зеленый пигмент растений - хлорофилл - близок к гемоглобину. Хлорофилл стимулирует основной обмен, улучшает гранулирование и эпителизацию ран, увеличивает количество лейкоцитов и гемоглобина в крови, повышает тонус мышц матки, кишечника, сосудисто-сердечной системы, дыхательного центра.

Считается, что эффективность препаратов крапивы при кровотечениях (легочных, почечных, маточных, желудочно-кишечных) обусловлена не только содержанием в ней витаминов (аскорбиновой кислоты, пантотеновой кислоты). но и хлорофилла, содержание которого в этом растении составляет около 5% его сухой массы.

Растения, содержащие пигменты, широко применяются в медицине.

 

Химические элементы - необходимая составная часть клеток и тканей - содержатся в растениях либо в значительных количествах (макроэлементы), либо  в микродозах, т.е. их количество составляет тысячные (микроэлементы) или даже миллионные (ультрамикроэлементы) доли процента сухой массы растения. Независимо от количественного содержания в организме, химический элемент выполняет важную физиологическую роль. Химические элементы являются структурными компонентами тканей, некоторых ферментов, витаминов, гормонов, катализаторами биохимических процессов, агентами, повышающими сопротивляемость организма в целом, и, наконец, факторами, обеспечивающими выполнение основных физиологических функций всеми системами организма человека. Накопление каждого из элементов в разных тканях неодинаково, Так, кобальт и цинк депонируются в поджелудочной железе, где используются для биосинтеза инсулина; йод - в щитовидной железе, где он превращается в структурный элемент гормона этой железы - тиреоидина.

Количественные и качественные нарушения взаимосвязей между химическими элементами в тканях сопровождаются значительными отклонениями и патологическими изменениями в организме, иногда опасными для жизни. Например, уменьшение содержания фтора в питьевой воде приводит к кариесу зубов, а его излишек - к образованию крапчатости и разрушению зубной эмали.

 

Органические кислоты (муравьиная, уксусная, молочная, масляная, пировиноградная, щавелевая, янтарная, оксиянтарная, щавелево-уксусная, альфа-глютаровая, винная, фумаровая, лимонная, изолимонная и др.) содержатся в растениях в значительных количествах как в свободном состоянии, так и в виде солей или эфиров. В наибольших количествах органические кислоты накапливаются в плодах, семенах, ягодах, листьях, стеблях, корнях.

Органические кислоты участвуют в различных функциях организма, проявляют выраженную фармакологическую активность: одни предупреждают развитие атеросклероза (олеиновая, линолевая, пальмитиновая), другие принимают активное участие в  обмене веществ, влияют на работу секреторных желез, поддерживают кислотно-основное равновесие; некоторые являются бактерицидными веществами. Ненасыщенные жирные кислоты входят в состав клеточных гормонов - простогландинов.

В большом количестве органические кислоты содержатся в малине, ромашке, полыни, тысячелистнике, смородине, шиповнике, хмеле. Накопление в них органических кислот зависит от фотосинтетической деятельности, интенсивности ферментационных реакций, температуры, содержания углекислого газа в воздухе и т.д.

 

Аминокислоты - органические соединения, необходимые для построения белков, активных групп ферментов, витаминов, фитонцидов и др. Все аминокислоты, входящие в состав белка, синтезируются растениями. Это отличает их от организма животных, у которых синтезируются не все аминокислоты. Синтез белков в растениях осуществляется путем фотосинтеза из неорганических соединений. Аминокислоты образуются путем сложного, не совсем изученного ферментального преобразования одной аминокислоты в другую.

Аминокислоты, их амиды и амины имеют не только важное физиологическое значение (аспарагиновая кислота и аспарагин, глутаминовая кислота и глутамин), но и являются высокоактивными фармакологическими веществами.

Половина количества известных 20 аминокислот пополняется организмом человека исключительно за счет растительной пищи.

 

Смолы - растительные секреты, в состав которых входят спирты, фенолы, дубильные вещества, углеводы, смоловые кислоты и другие соединения. Растительные смолы прозрачны, нерастворимы в воде, не прогоркают и не гниют, имеют приятный характерный запах, выраженные фитонцидные и слабительные свойства. Они повышают фармакологическую активность эфирных масел, замедляют их порчу, проявляют бальзамирующее действие.

Богаты смолами береза, зверобой, алоэ, ревень, хвойные деревья и другие растения.

 

Жирные масла (жиры и жироподобные вещества), которые вырабатываются растениями, имеют важное значение в жизни человека. Они содержат целый ряд жирных кислот (линолевую, линоленовую, олеиновую), которые организм человека не может синтезировать. Растительные жирные масла обладают бактерицидными свойствами по отношению к патогенной флоре кишечника.

Жирные масла легко всасываются в кишечнике, с холестерином образуют соединения, быстро выводящиеся из организма. Установлено, что при увеличении в пище содержания растительных жиров и уменьшении животных заболеваемость атеросклерозом значительно снижается.

 

Растительные жирные масла используются как растворители для некоторых лекарственных веществ, как смягчающие средства при изготовлении мазей, паст, линиментов, пластырей.

28.06.2015