Антиоксиданты

 

Особенно широко в фармацевтической практике используются химические вещества, повышающие стабильность препаратов, высокочувствительных к окисляющему действию кислорода, практически всегда присутствующему в растворах. Их называют антиоксидантами. С антиоксид антами готовят инъекционные растворы очень большой группы лекарственных веществ - аскорбиновой кислоты (витамин С), аминазина, дипразина, эрго-тала, адреналина, новокаинамида, викасола и т. д.

В качестве антиоксидантов обычно применяют натрия сульфит, натрия бисульфит, натрия метабисульфит, формальдегид, натрия сульфоксилат, аскорбиновую кислоту, изоаскорбиновую кислоту, тиоглицерол, тиомочевину, тиосорбитол, гидрохлорид цистеина, гидрохинон, пропилгаллат, лецитин, токоферолы, эфиры аскорбиновой и галловой кислот и т. д. Нередко для усиления активности антиоксидантов их применяют совместно с -лимонной кислотой, виннокаменной кислотой, этилендиамин-тетрауксусной кислотой и ее натриевой и кальциевой солями я т. д.

Обычно антиоксиданты применяют в весьма малых количествах, которые считаются безвредными для организма. Так, аскорбиновую кислоту применяют в концентрации от 0,02 до 0,1%, натрия бисульфит -в концентрации 0,1-0,15%,тиомочевину - в концентрации 0,005%, эфиры аскорбиновой кислоты - в концентрации 0,01-0,015%, соли этилендиаминтетрауксусной  кислоты -в концентрации от 0,01 до 0,075% и т. д. Однако  применение стабилизаторов, естественно, требует настороженности как в отношении их возможного влияния на физиоло-тические процессы организма, так и на активность самих лекарственных веществ. Например, имеются данные о том, что многие из используемых в парентеральных лекарствах стабилизаторов оказывают отрицательное воздействие на жизнедеятельность организма человека, в частности сульфиты (натрия сульфит, натрия метабисульфит и т. д.). В связи с этим совершенно необходимы исследования физических методов стабилизации и повышение уровня фармацевтической технологии с целью возможного применения более прогрессивных методов повышения стойкости лекарственных веществ.

28.06.2015