Местноанестезирующие средства: Метаболизм

Производные сложных эфиров, в основном, гидролизуются в плазме крови при участии бутирилхолинэстеразы, и в меньшей степени - тканевыми эстеразами, в том числе печеночными. Поэтому период их полувыведения составляет минуты.

Биотрансформация производных сложных амидов осуществляется микросомальными ферментами печени. Основными реакциями, при участии которых происходит метаболизм МА, являются деалкилирование и гидролиз амидной связи. Скорость гидролиза амидной связи у препаратов различна, что во многом и определяет длительность их действия. Например, метаболизм лидокаина происходит достаточно быстро и длительность нарушения проведения нервного импульса составляет 60-120 минут. Самым медленно метаболизирующимся препаратом, из рассматриваемых нами препаратов, является бупивакаина гидрохлорид, продолжительность блокады проведения импульса составляет 180-360 минут.

Отмечается, что токсические эффекты при применении прозводных амидов развиваются чаще, чем при использовании производных сложных эфиров. Особенно это может быть выражено у пациентов с поражением печени.

28.06.2015