ФЕНОБАРБИТАЛ

 

 

 

Фенобарбитал (люминал)- белый  кристаллический порешок слабогорького   вкуса,   растворяется в этиловом спирте (1 : 15), хлороформе (1 : 50), в   растворах   щелочей,   слабо     растворяется в воде (1 : 1000).  Фенобарбитал экстрагируется органическими растворителями из кислых водных растворов.

Применение. Действие на организм. Фенобарбитал оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Он применяется для лечения эпилепсии, хореи и других заболеваний. В малых дозах фенобарбитал применяется при начальных стадиях гипертонической болезни, стенокардии и др. Фенобарбитал, по сравнению с другими барбитуратами, относительно медленно всасывается из пищевого канала и имеет продолжительное действие.

Метаболизм. Фенобарбитал метаболизируется несколькими путями. Основными метаболитами фенобарбитала являются 5-этил-5-/г-гидроксифенилбарбитуровая кислота, г-оксифенилбар-битал. Эти метаболиты частично выделяются с мочой в виде глю-куронидов. Некоторое количество фенобарбитала превращается в о-оксифенобарбитал. Обнаружены еще 3 метаболита фенобарбитала, состав которых не изучен. Часть принятой дозы фенобарбитала выделяется с мочой в неизмененном виде.

Обнаружение фенобарбитала

1.         При взаимодействии фенобарбитала с изопропиламином и солями кобальта появляется фиолетовая окраска.

2.         Фенобарбитал с солями кобальта и щелочью дает розовую или красную окраску.

3.         Фенобарбитал можно обнаружить при помощи реакции образования мурексида.

4.         От прибавления концентрированной серной кислоты к фенобарбиталу образуется кристаллический осадок кислотной формы этого препарата (бесцветные игольчатые кристаллы, сростки из них, сфероиды). Предел обнаружения: 41 мкг фенобарбитала в пробе.

5.         Фенобарбитал со смесью соли железа (III) и иодида калия образует оранжево-коричневые или коричневые кристаллы (призмы и их сростки). Предел обнаружения: 4 мкг фенобарбитала в пробе.

Способы выполнения перечисленных реакций приведены выше (см. гл. V, § 12).

6.         Реакция образования п-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты. Небольшое количество вещества растворяют в 3 мл концентрированной серной кислоты. К этому раствору прибавляют 0,5 г нитрата калия и нагревают в течение 10 мин на кипящей водяной бане. Затем жидкость охлаждают и прибавляют 10 мл воды. При наличии фенобарбитала образуется кристаллический осадок /г-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты. Осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этилового спирта. Высушенный осадок имеет температуру плавления 279 °С. Нитрогруппу в г-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоте можно восстановить в аминогруппу, а затем гс-аминофенилэтилбарбитуровую кислоту можно обнаружить при помощи реакции диазотирования.

Эта реакция специфична для фенобарбитала, но малочувствительна. Ее можно использовать для обнаружения фенобарбитала в порошках, таблетках и др. Эту реакцию дает и бензонал. Ее не дают барбитураты, не содержащие фенильной группы.

8.         Обнаружение фенобарбитала по УФ- и ИК-спектрам. Обнаружение фенобарбитала по УФ-спектрам производится так, как и обнаружение других барбитуратов (см. гл. V, § 12). В ИК-области спектра фенобарбитал (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1703, 1756 и 1406 см-1.

9.         Обнаружение фенобарбитала методом хроматографии. Условия обнаружения фенобарбитала методом хроматографии в тонком слое силикагеля такие же, как и условия обнаружения барбамила (см. гл. V, § 13).

29.06.2015