ТЕОФИЛЛИН

 

 

Теофиллин (ланофиллин, оптифиллин, теоцин и др.) (1,3-ди-метилксантин моногидрат) является алкалоидом пуринового ряда, который содержится в листьях чая. В настоящее время теофиллин получают путем синтеза. Теофиллин является изомером теобромина. При окислении он разлагается на мочевину и диметилаллоксан. Основание теофиллина растворяется в этиловом спирте (1:80), хлороформе (1:86), слабо растворяется в воде (1 : 120) и диэтиловом эфире.

Теофиллин экстрагируется органическими растворителями из кислых водных растворов. Максимальные количества теофиллина экстрагируются при рН = 4...7 (А. И. Шкадова).

Применение. Действие на организм. Теофиллин применяется в медицине в виде порошка, он входит в состав свечей, таблеток (эуфиллин, теофедрин, антастман и др.), содержащих смесь нескольких препаратов.

Теофиллин имеет выраженное мочегонное действие. Он стимулирует сократительную деятельность миокарда, расширяет просвет бронхов, возбуждает центральную нервную систему. Учитывая перечисленные выше фармакологические свойства теофиллина, он применяется для регуляции сердечно-сосудистой системы, как диуретик, противоастматическое средство, а также используется для лечения ишемической болезни сердца.

Теофиллин более токсичен, чем кофеин и теобромин. После приема больших доз теофиллина нарушается деятельность центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Метаболизм. В организме теофиллин подвергается метаболизму. При этом образуются 1,3-диметилмочевая кислота (около 50 % дозы), 1-метилмочевая кислота (около 20 % дозы) и следы 3-метилмочевой кислоты. Все эти метаболиты выделяются из организма с мочой.

Обнаружение теофиллина.

1. Теофиллин дает мурексидную реакцию  (см. гл. V, § 20).

2.         Для отличия теофиллина от теобромина используют различное отношение их к диазореактиву. Теофиллин дает реакцию с диазотированной сульфаниловой кислотой. Теобромин не дает этой реакции.

Приготовление диазотированной сульфаниловой кислоты (см. Приложение 1, реактив 52).

3.         Обнаружение теофиллина по УФ- и ИК-спектрам. Основание теофиллина в 0,1 н. растворе соляной кислоты имеет максимум поглощения при длине волны, равной 270 нм; в ИК-области спектра основание теофиллина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1660, 1700, 1445 и 1560 см1.

4.         Обнаружение теофиллина методом хроматографии. С этой целью используют методику, которая предложена для обнаружения кофеина (см. гл. V, § 21). Пятна теофиллина на хроматограмме имеют фиолетовую окраску (Rf = 0,22 ± 0,02).

29.06.2015