Стабилизаторы-антиоксиданты

 

Реакция окисления (самоокисления) в инъекционных растворах протекает под влиянием атмосферного кислорода. В результате в растворах веществ могут наблюдаться такие явления, как изменение цвета, выпадение осадков вновь образовавшихся веществ и т. д. К самоокислению способны вещества, содержащие подвижные атомы водорода, которые под действием сенсибилизирующих энергетических факторов (свет, тепло и др.) отрываются от молекулы вещества с образованием так называемых свободных радикалов.

Динамика реакций самоокисления зависит от ряда факторов: рН среды, количества кислорода, влияния сенсибилизирующих агентов, наличия примесей, действующих каталитически. Подбор оптимального рН, предохранение от действия света, уменьшение количества растворенного кислорода в жидкой фазе - вот способы предохранения лабильных лекарственных веществ от самоокисления. Как указывалось выше уменьшения количества растворенного кислорода в жидкой фазе достигают также ампулированием в среде инертных газов или водяного па-р а.

Широко практикуется также применение веществ, прерывающих цепь самоокисления - так называемых антиоксидантов: 1) восстановителей - веществ с большим отрицательным окислительно-восстановительным потенциалом; 2) отрицательных катализаторов.

К восстанавливающим агентам относятся: неорганические серные соединения (сульфиты, пиросульфиты), органические серные соединения-вещества, содержащие гидросульфидную группу SH (тиомолоч-ная кислота, тиогликолевая кислота, тиомочевина и др.), алкоголи и энолы (хлорбутанол, аскорбиновая кислота ), фенолы (гидрохинон, пирогаллол) и другие вещества. Действие антиокислителей основано на том, что они обладают более подвижными атомами водорода, чем вещества, которые следует предохранить от окисления. Энергия, необходимая для образования свободных радикалов из антиоксидантов, значительно меньше, чем энергия, расходуемая на этот процесс при самоокисляющемся веществе, причем образованные из антиоксиданта свободные радикалы, адсорбируя .кислород, дают более устойчивые формы. Энергия, освобожденная во время разложения этих устойчивых пероксидных форм, значительно меньше энергии, освобожденной перекисями, полученными из самоокисляющегося вещества. Таким образом, эта энергия недостаточна, чтобы вызывать новые реакции; цепные реакции, которые обычно наблюдаются после разложения перекисей, полученных из самоокислягощегося вещества, не будут развиваться.

Отрицательные катализаторы - вещества, образующие комплексные соединения с ионами тяжелых металлов, которые являются катализаторами окислительных процессов. К ним относятся этилендиаминотет-рауксусная кислота и ее соли, 8-гидроксихинолин и др.

27.06.2015