Общие сведения о биофармации и ее значение для технологии лекарств

 

Биофармация является теоретической основой технологии лекарств. Сам термин «биофармация» появился впервые в научной формации США в начале 60-годов текущего столетия и вскоре получил международное признание. Этим коротким словом удачно и достаточно полно определен комплекс зависимостей, связывающий между собой лекарственное средство и лечебный (профилактический) эффект приготовленного лекарства.

Необходимый лечебный эффект достигается сложным путем, который должно пройти любое лекарственное вещество в организме. Упрощенно схему этого пути можно представить в следующем виде.

Первой стадией является путь введения лекарства - пероральный, ректальный, нанесение на кожу или слизистую оболочку, инъекционный и т. д. На этой стадии лекарственное вещество должно высвободиться из формы, в которую оно облечено (таблетки, суппозитории, мази, инъекции и др.) и продиффундировать (пройти путь) до назначенного места абсорбции (всасывания).

На второй стадии лекарственное вещество, перешедшее в биологическую жидкость, всасывается, подчиняясь законам диффузии. На кинетику диффузии оказывают влияние как фармацевтические, так и физиологические растворы. К числу первых нужно отнести влияние сопровождающих веществ, например поверхностно-активных, повышающих кинетику диффузии, а также влияние технологических факторов, например механической прочности таблеток на скорость растворения веществ, в них находящихся. Кинетика диффузии одновременно зависит от свойств и состояния клеточных мембран, ферментной активности клетки, ее гидратированности и др.

Важное значение для всасывания имеют несомненно такие физиологические факторы, как возраст, пол и состояние организма. Физиологическим факторам принадлежит основная роль на третьем этапе всасывания, когда лекарственное вещество или его метаболиты распределяются в организме - в кровяном русле или тканях.

На заключительном этапе движения лекарственного вещества в организме доминирующими являются биохимические факторы, обусловливающие биотрансформацию лекарственных веществ и их метаболитов и элиминацию (выведение) конечных веществ из организма через почки, желудочно-кишечный тракт, легкие, потовые железы.

Анализируя схему, нетрудно представить, что количественная сторона процесса абсорбции лекарственных веществ лимитируется прежде всего эффективностью (кинетикой) их высвобождения на начальной стадии абсорбции. Эффективность высвобождения лекарственных веществ находится в прямой зависимости от фармацевтических факторов и их последовательного использования для продвижения действующего вещества по схеме: 1) выбор химического состояния; 2) выбор физического состояния; 3) влияние вспомогательных веществ; 4) влияние одновременно принятых медикаментов; 5) выбор лекарственной формы; 6) выбор пути введения; 7) установление точной дозировки; 8) влияние фармакотехнологических факторов; 9) определение роли физиологических факторов, свойственных отдельным лицам.

Изучение влияния указанного комплекса факторов, способствующих транспорту лекарственных веществ в организме и проявлению их лечебной активности, является основным содержанием биофармации. Однако изучение фармацевтических факторов неразрывно связано с воздействием на продвижение лекарственных веществ в организме (начиная частично уже со второй стадии абсорбции) физиологических и биохимических факторов, которые изучаются другой близкой областью научных знаний - фармакокинетикои. Таким образом, полное представление о взаимосвязях между лекарственным веществом - лекарством и лечебным эффектом дает биофармация в сочетании с фармакокинетикои. Значение элементов фармакокинетики поможет технологу в оптимальном варианте применить знание биофармации для создания эффективного лекарства.

Исследования последних трех десятилетий, проведенные отечественными и зарубежными учеными с привлечением современных физико-химических, фармакологических и биохимических методов, позволили достаточно глубоко и достоверно разобраться в тех сложных взаимоотношениях, которые сложились между лекарством как особой физико-химической системой, и макроорганизмом как биологической системой тех факторов, которые обусловливают эти взаимоотношения.

Биофармацевтическим вопросам в нашей стране уделяется большое внимание. В каждом научно-исследовательском институте, где изыскиваются новые лекарственные средства, имеются специальные лаборатории технологии лекарственных форм, в задачу которых входит разработка  для  нового  лекарственного  препарата   рациональной   формы его применения. Применение ни одного нового препарата не разрешается, если для него не предложена разумная лекарственная форма, если не решены вопросы по композиции основообразующих и других вспомогательных веществ, если не найдены наиболее совершенные методы производства лекарства.

27.06.2015