Микродраже (Microdragee). Спансулы (Spansulae)

 

Выше уже упоминалось о том, что с целью пролонгирования таблетки можно получать из покрытых пленкой гранул. Такие гранулы называются микродраже.

Одним из способов получения микродраже является нанесение лекарственного вещества (рис. 154,6) вместе со склеивающим веществом (сахарный сироп) на мелкие зернышки (а) сахара в дражировочных котлах, подобно тому как это делается с обычными драже. Полученное микродраже (1) покрывают затем оболочками, затрудняющими растворение лекарственного вещества (микродраже 2 и 3).

Если затем полученные микродраже, непокрытые и покрытые с разным временем освобождения лекарственного вещества смешать в соответствующем соотношении и этой смесью (от 50 до 400 микродраже) заполнить твердые желатиновые капсулы, получится лекарственная форма, называемая   спансулой.

Эффект продления действия микродраже в форме спансул хорошо представлен на рис. 155. Смешивать можно 3-4 и более типов микродраже с разным временем освобождения лекарственного вещества. Для визуального контроля состава спансулы каждый тип микродраже окрашивают в разный цвет. В спансул ах чаще назначаются гипотензивные и седативные лекарственные средства, нитроглицерин, снотворные, симпатикотропные вещества и некоторые другие. Микродраже можно принимать не только в виде спансул, но и в состоянии взвеси в жидкости. Это особенно удобно, если назначаются большие дозы лекарственных веществ.

Для покрытия микродраже применяют разного состава липидные пленки. Скорость диффузии лекарственного вещества через эти пленки зависит от химической природы жирного вещества и толщины лленки.

Удобным способом получения микродраже является суспендирование порошкообразного лекарственного вещества в расплавленной смеси покрывающих веществ - воска, цетилового спирта, стеариновой кислоты и т. п. Эта взвесь получается методом распиливания. После охлаж-

дения получаются микродраже диаметром 30-50 мкм. В зависимости от соотношения лекарственного я покрывающих веществ получают микродраже с различным временем освобождения лекарства. На скорость освобождения-можно влиять, добавляя эмульгаторы (лецитин, твин).

27.06.2015