Максимально очищенные фитопрепараты

 

Максимально очищенные фитопрепараты - это группа экстракционных лекарств из растительного сырья, содержащих комплекс действующих веществ в их нативном (природном) состоянии, максимально освобожденных от балластных веществ.

Их появление в конце XIX века в Германии (первым препаратом этой группы, получившим признание терапевтов, был дигапурат, предложенный Готлибом), а затем во Франции было обусловлено широко распространенной в то время тенденцией перейти от обычных экстракционных лекарств к индивидуализированным действующим веществам лекарственных растений. Особенно горячими поборниками этого направления были проф. Бухгейм и его школа в Германии, достигшие в то время значительных успехов в области изыскания чистых индивидуальных действующих веществ из растительного сырья. Однако вскоре клиническая практика показала, что чистые вещества далеко не равноценны экстракционным лекарствам и в ряде случаев не могут их заменить. Диапазон терапевтического действия чистых действующих веществ оказался более узким, чем экстракционных фитопрепаратов (называвшихся в то время галеновыми), а токсичность - более высокой.

Таким образом, выделение максимально очищенных фитопрепаратов  по  сути явилось  новым направлением в  технологии лекарств, целью которого, с одной стороны, являлось выделение не индивидуальных, а комплекса действующих веществ, с другой - их максимальная очистка от сопутствующих и балластных веществ.          

В дореволюционной России не существовало производства максимально очищенных (или новогаленовых, как их называли в то время) препаратов. Страна потребляла лишь импортные лекарства этой группы. Отечественное производство максимально очищенных препаратов было налажено лишь после Великой Октябрьской социалистической революции. Его основоположником был проф. О. А. Степун (ВНИХФИ), предложивший в 1923 г. рецептуру получения первого советского максимально очищенного препарата - адонилена. В настоящее время научно-исследовательские работы в этой области ведутся в ВИЛР, ВНИХФИ, Институте фармакохимии АН Грузинской ССР.

Технология максимально очищенных препаратов сложнее технологии других фитопрепаратов, поскольку из полученных вытяжек необходимо удалить балластные вещества, не затронув при этом терапевтически ценных компонентов. Для удаления балластных веществ наряду с методами, характерными для очистки других фитопрепаратов (спиртоочистка, денатурация), применяются своеобразные, типичные только для производства максимально очищенных препаратов методы. К ним относятся: 1) фракционированное осаждение, достигаемое сменой растворителя, высаливанием, осаждением балластных веществ солями тяжелых металлов; 2) жидкостная экстракция, в основе которой лежит переход вещества из одной жидкости в другую, не смешивающуюся с первой; 3) сорбция - поглощение вещества на поверхности какого-либо сорбента.

Для получения вытяжки из лекарственного растительного сырья в технологии максимально очищенных препаратов наиболее широко применяются методы противоточной и циркуляционной экстракции, которые позволяют с наименьшей затратой времени и растворителей получить достаточно концентрированные вытяжки без использования дополнительных технологических стадий (в частности, сгущения упариванием под вакуумом). В последние годы находит применение быстро выполнимый и эффективный метод ультразвуковой экстракции, основанный на обработке залитого экстрагентом сырья с помощью ультразвука.

Экстрагены при производстве максимально очищенных препаратов также являются специфическими. Их основное назначение - избирательно извлечь комплекс действующих веществ, не извлекая при этом балластные вещества, или, наоборот, извлечь только последние, чтобы после их удаления из сырья можно  было  получить  необходимые  действующие    вещества.

В связи с этим процесс экстракции осуществляется не одним, а несколькими растворителями на отдельных стадиях технологического процесса или смесью растворителей, например, таких, как хлороформ и спирт (экстрагент, предложенный Ф. Д. Зильберг для извлечения гликозидов сердечной группы).

Максимально очищенные препараты выпускаются биологически или химически стандартизованными, т. е. с содержанием определенного количества единиц действия или действующих веществ в 1 г или 1 мл, в виде разнообразных лекарственных форм: растворов, применяемых внутрь в виде капель, таблеток, инъекций. Для повышения стабильности к максимально очищенным препаратам добавляют небольшие количества антимикробных средств   (спирт, хлорэтон, глицерин).

Растворы для приема внутрь отпускают в склянках из оранжевого стекла, плотно укупоренных, а препараты для инъекционного введения - в ампулах.

29.06.2015