Получение растворителя
В качестве растворителя для инъекционного раствора применяются вода и различные неводные жидкости: масла, полу синтетические и синтетические растворители. Получение воды для инъекций на фармацевтических предприятиях осуществляется при помощи высокопроизводительных дистилляторов, обеспечивающих соответствующее качество воды, включая ее апироген-ность.
Как отмечалось выше, вода для инъекций должна отвечать требованиям, предъявляемым к дистиллированной воде (ГФХ, статья № 73), и, кроме того, выдерживать испытание на отсутствие пирогенных веществ и применяться свежеприготовленной (ГФХ, статья № 74).
Дистилляторы, используемые с целью проиводства воды для инъекций в заводских условиях, устроены таким образом, что обеспечивается полное отделение образующегося в испарительной камере пара от уносимых им в конденсатор капель воды, являющихся переносчиком пирогенных веществ в дистиллят.
В заводских условиях имеются колонные трехступенчатые аппараты и термокомпрессионные дистилляторы. Их особенностью по сравнению с малогабаритными аптечными дистилляторами являются более высокое качество воды и значительно большая производительность.
Наряду с дистилляцией получение воды для инъекций может осуществляться также с помощью деминерализации, ионообмена (деионизации) и электроосмоса при условии, что полученная вода будет свободна от пирогенных веществ.
Вода для инъекций применяется в качестве растворителя для большинства лекарственных веществ, отпускаемых в ампулах.
Лекарственные вещества, нерастворимые в воде, растворяют в неводных растворителях, которые также применяют для получения инъекционных растворов лекарственных веществ, нестойких в водных растворах. В качестве неводных растворителей, помимо персикового, миндального и арахисного масел, используют пропиленгликоль, глицерин (до 30%), полиоксиэтиленгликоль, этилолеат, изопропилмиристат, бен-зилбензоат.
С точки зрения обеспечения должного терапевтического эффекта важным свойством неводных растворителей для инъекций является их растворимость в воде или смешиваемость с ней. От этого зависят скорость абсорбции лекарственного вещества и местная переносимость.
В случаях, когда лекарственное вещество вводится в организм в виде раствора в неводном растворителе, не смешивающемся с водой (например, в растительных маслах), оно достаточно долго остается в этом растворе, который медленно диффундирует в ткани вокруг места инъекции. Такой инъекционный раствор проявляет свое терапевтическое действие медленно и только после того, как будет полностью резорбирован организмом.
Наоборот, введение лекарственного вещества в смешивающемся с водой растворителе (например, в полиэтиленгликоле) позволяет избежать ряда осложнений, имеющих место при введении масляных и им подобных растворов (боль, жжение, инфильтраты и т. д.), а также увеличить эффективность их действия в ряде случаев с уменьшением токсичности.
29.06.2015