Инъекционные лекарства

Проблема продления действия инъекционных лекарств явилась первоочередной и впервые наиболее успешно нашла отражение в методах пролонгирования именно парентеральных препаратов, главным образом пенициллина и инсулина. Пролонгирование действия инъекционных лекарств осуществляется, как правило, путем замедления скорости всасывания лекарственного вещества.

Замедление всасывания обычно достигается образованием труднорастворимых соединений лекарственных веществ: солей, эфиров, комплексных соединений, аддуктов. Примером могут служить различные соли пенициллина. Так, легкорастворимая калиевая соль пенициллина действует в течение 3-4 ч, труднорастворимая соль с прокаином - в течение 42 ч.

При получении инъекционных препаратов стероидных гормонов замедление всасывания достигается образованием эфиров с жирными кислотами. Комплекс инсулина со щелочным протамином или нейтральным глобулином дает возможность продлить действие чистого инсулина с 4 до 24 ч.

Особый интерес представляют инъекционные препараты в форме микрокристаллических суспензий. Как показала практика их использования, всасывание в этом случае замедляется весьма значительно.

Широко известна микрокристаллическая суспензия инсулина, позволившая резко сократить число частых и болезненных инъекций лицам, страдающим хроническим диабетом. Выпускаемая в виде препаратов с различными размерами частиц твердой фазы (табл. 16), эта суспензия обеспечивает длительное пребывание вещества в организме.

Таблица 16 Микрокристаллические суспензии инсулина

Название препарата

Размер частиц, мкм

Время действия, ч

Suspensio Zinci-insulini amorphi (A)

[somilente]

Suspensio Zinci-insulini crystallisati

(K) [ultralente]

Suspensio Zinci-insulini (lente)

2-3

8-30

Смесь Semilente и ultralente

12-16

Более 24

29.06.2015