Ректальные капсулы

 

Отсутствие суппозиторных основ, удовлетворяющих всем требованиям клиники и производства, широкое применение ректальных суппозиториев, естественно, привели исследователей к необходимости разработки ректальной лекарственной формы, которая бы обладала преимуществами суппозиториев, но свойства которой в меньшей степени определялись бы природой основы. Такой формой явились ректальные капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д.

Промышленное производство ректальных капсул следует расценивать как серьезное достижение фармации. Прообразом нынешних ректальных капсул являются полые суппозитории, довольно широко распространенные еще в 30-х годах, и суппозитории с оболочками. Впервые они были применены в 1937 г. Элсуортом и Любером.

В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Обычно оболочка желатиновых ректальных капсул состоит из смеси 64-70% желатина и 30-36% глицерина. Длина капсулы 2,5 см, наибольший диаметр 1 см. В капсуле содержится полужидкая маслянистая суспензия лекарственного вещества или раствор лекарственно-то вещества с добавлением того или иного эмульгатора. Иногда лекарственное вещество вводят в виде порошка. Под влиянием влаги прямой кишки желатиновая оболочка набухает, и в таком состоянии даже слабого давления стенок прямой кишки достаточно для ее разрыва. Как правило, капсулы растворяются in vitro в течение 15 мин, in vivo-в течение 30 мин. Сухие ректальные капсулы не меняют консистенции при хранении их при температуре 40-45 °С. Вопрос о скорости всасывания лекарственных веществ из желатиновых ректальных капсул не вполне решен.

По данным одних авторов, резорбция лекарственных веществ из желатиновых ректальных капсул выше, чем из суппозиториев. Другие исследователи не только не подтверждают этих сообщений, но указывают, что скорость и полнота всасывания лекарственных веществ из суппозиториев и ректальных капсул на основе масла какао значительно превосходят резорбцию этих ингредиентов из желатиновых ректальных капсул.

Всасывание некоторых лекарственных веществ из суппозиториев и желатиновых ректальных капсул протекает с одинаковой интенсивностью. Введение в медицинскую практику ректальных капсул необычайно расширило и географическую область применения ректальных лекарственных форм, создав предпосылки для производства, транспортировки и хранения их в странах с влажным жарким климатом.

29.06.2015