Суппозитории
Суппозитории готовят в условиях фармацевтических предприятий методами прессования, выливания и таблетирования из гранулированного порошка. Последним методом получают так называемые таблетированные суппозитории (суппозитории-таблетки) с весьма твердой поверхностью, способные легко растворяться или разрушаться в присутствии влаги. Их качество проверяют теми же тестами, что и таблеток.
Различают суппозитории общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих ингредиентов в кровь. Эта самая больша и все увеличивающаяся группа суппозиториев. Суппозитории местного (точнее, преимущественно местного) действия применяют главным образом в следующих случаях: для облегчения дефекации, с целью местного воздействия препарата на тот или иной воспалительный процесс в прямой кишке и для снятия болей.
Для опорожнения кишечника используют два вида суппозиториев: вызывающие местное раздражение слизистой оболочки прямой кишки (мыльноглицериновые суппозитории, полые суппозитории с глицерином, суппозитории с хинина гидрохлоридом, суппозитории с бисакодилом и другими веществами) и так называемые шипучие суппозитории, которые в присутствии влаги выделяют углекислый газ, рефлекторно вызывающий резкое усиление двигательной активности кишечника. Такие суппозитории содержат смеси высушенных кислот, кислых солей и обычно карбонатов щелочных и щелочноземельных металлов. К этой группе суппозиториев примыкают суппозитории, состоящие из быстро набухающих волокнистых материалов.
Для воздействия на локально протекающий процесс в прямой кишке (проктиты, язвенные колиты и т. д.) используют-суппозитории, содержащие различные стероидные гормоны, антибиотики (в этом случае имеет место всасывание препаратов; однако цель их назначения - подавление местной воспалительной реакции).
Для снятия болей применяют суппозитории с анестетиками и смазмолитиками.
Как и всякая лекарственная форма, суппозитории состоят из действующих веществ и вспомогательных (носители, основы). Наблюдения показывают зависимость резорбции лекарственных веществ в прямой кишке от характера суппозиторной основы. Например, калмопирин хорошо всасывается из основы» масло какао + эмульгин, значительно хуже - из сплава масла какао со стеарином и воском и еще слабее -из полиэтиленоксидов. Производные никотиновой кислоты хорошо всасываются1 из желатино-глицериновых основ, несколько медленнее - из масла какао, слабо и непостоянно - из полиэтиленоксидов. Натриевая соль бензилпенициллина лучше всасывается из масла какао и основы имхаузен, плохо - из полиэтиленоксидов и желатино-глицериновых основ. Натрия пентобарбитал лучше всасывается из частично гидрированного хлопкового масла в смеси с эмульгаторами, чем из масла какао.
Ряд авторов отмечают, что скорость всасывания ацетилсалициловой кислоты и некоторых других веществ из полиэтиленоксидов превосходит скорость всасывания их из жировых основ.
Можно сделать вывод о необходимости подбора для каждой группы лекарственных веществ наиболее рациональной основы.
В процессе технической эволюции суппозиториев и усложнения клинического содержания их применения появились и прочно вошли в современную практику новые виды этой древней лекарственной формы: полые суппозитории и двусоставные (двухслойные) суппозитории.
В виде ректальных суппозиториев назначают различные лекарственные вещества с разнообразными фармакологическими и физико-химическими свойствами, но чаще других - спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные, антипиретики, анальгетики, алкалоиды, барбитураты, антибиотики, гормоны, витамины.
Наиболее широко ректальные суппозитории применяют в Западной Европе. Так, во Франции в 1966 г. было выпущено более 600 лекарственных веществ в виде ректальных суппозиториев.
Особенно быстро растет число детских суппозиториев.
В последние годы среди различных способов п средств регулирования стула и лечения запоров большое внимание уделяют ректальным суппозиториям в связи с тем, что применение обычных лекарственных слабительных средств (особенно солевых) и клизм во многих случаях затруднительно или даже нежелательно. Противопоказаниями являются инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг, печеночная и почечная колики, сопровождающиеся запором, и другие заболевания, а также явления раздражения кишечника и ослабление его мышечного аппарата.
29.06.2015