Основные требования к таблеткам
К таблеткам, выпускаемым фармацевтической промышленностью, предъявляются следующие основные технические требования:
а) таблетки должны быть прочными;
б) таблетки должны быстро распадаться в жидкой среде (за исключением таблеток пролонгированного действия);
в) отклонения от средней массы не должны превышать допустимые по ГФХ пределы;
г) дозировка лекарственного вещества в таблетке должна быть точной и не выходить за границы допустимых по ГФХ отклонений.
Прочность. Механическая прочность таблетки определяет ее сохранность (целость) при выталкивании из таблеточной машины, внутрицеховых транспортировках, фасовке, транспортных перевозках, хранении, а также при отпуске из аптеки и пользовании больным. Таблетка должна полностью выдержать воздействия, оказываемые на этих стадиях. Недопустимо даже малейшее нарушение ее целости.
В связи с этим определенное количество таблеток подвергается контролю на прочность. Методы определения прочности таблеток весьма разнообразны и могут быть разделены на следующие группы: 1) определение механической прочности на сжатие при горизонтальном или вертикальном положении таблетки; 2) определение механической прочности по истираемости таблеток.
Существуют и менее распространенные способы определения на удар, упругий отскок, по ударному изгибу и т. д.
Истираемость таблеток определяют с помощью приборов,. получивших название «истирателей», или «фриабиляторов» (or англ. friable - крошащийся).
В нашей стране для определения истираемости таблеток используется трубчатый истиратель, за рубежом - фриабиляторьь Рош и Эрвека.
Истираемость таблеток в норме не должна превышать 3%.
Распадаемость веществ. Тест распадаемости, как и тест прочности принят почти всеми фармакопеями мира. Обычно распадаемость таблеток определяют по скорости их механического разрушения или растворения в воде, растворе хлористоводородной кислоты или искусственном (а иногда и натуральном) желудочном или кишечном соке. Температура жидкости, в которой проводят определение распадаемости, колеблется от 35 до 40 °С. По ГФХ распадаемость таблеток определяют в воде при температуре 37±2°С, а ее время ограничивается 15 мин, за исключением таблеток, покрытых оболочками.
Таблетки с дражированным или прессованным покрытием должны распадаться в воде при температуре 37° С не более чем за 30 мин (по Международной фармакопее не более 1 ч).
Таблетки, покрытые пленочными оболочками (за исключением кишечнорастворимых), также должны распадаться не более чем за 30 мин. Таблетки с кишечнорастворимыми оболочками (дражированные, пленочные, прессованные) не должны распадаться в течение 2 ч в кислом растворе пепсина и после промывания водой должны распадаться в щелочном растворе панкреатина не более чем через 1ч.
Способ определения распадаемости таблеток in vitro не может быть принят в качестве объективного критерия поведения таблетки in vivo. В последнее время с целью решения этой проблемы получил распространение способ определения скорости растворения лекарственных веществ, содержащихся в таблетке (см. часть первую, главу II).
Определение отклонений от средней массы. Это определение непосредственно характеризует точность объемного дозирования при работе таблеточной машины и косвенно - точность дозирования лекарственного компонента в таблетке. Методика определения заключается во взвешивании некоторого количества таблеток испытуемой партии (по ГФХ 10 таблеток) с точностью до 0,01 г, нахождении среднего арифметического (средней массы) и вычислении отклонений в массе каждой анализируемой таблетки от рассчитанного значения средней массы. Отклонения в массе выражаются в процентах и допускаются в строго определенных пределах, зависящих от массы таблетки. По ГФХ допускается колебание в массе отдельных таблеток (за исключением покрытых оболочкой): для таблетки массой менее 0,12 г -в пределах ±10%, для остальных - ±5% от их средней массы.
Отклонения в содержании лекарственных веществ в таблетках указаны в соответствующих статьях. При дозировке лекарственных веществ до 0,1 г они составляют ±10%, более 0,1г - ±5%.
29.06.2015